1 таблетка содержит 1 мг кетотифена (в форме фумарата)

вспомогательные вещества : лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтичначна группа.

Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТС R06А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, являющихся медиаторами воспаления и таким образом оказывает противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.

Лабораторные экспериментальные исследования выявили ряд свойств кетотифена, которые могут играть роль в реализации его противоастматического действия

• угнетение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
• подавление первичного воздействия антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, угнетение поступления эозинофилов в участки воспаления;
• угнетение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенной активацией вследствие применения симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен - сильнодействующий противоаллергический препарат, обладающий свойствами неконкурентной блокады гистаминовых Н 1 -рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность . После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 2 - 4 ч.

Распр ил. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не обладает фармакологической активностью.

Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако клиренс выше. Поэтому детям старше 3 лет нужна такая же доза, как и взрослым.

Вывод. Выведение препарата из организма происходит в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3 - 5 ч; длиннее фаза - 21 час. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% - в неизмененном виде и 60 - 70% - в виде метаболитов.

Влияние пищи . Прием пищи не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.

Показания

Длительная профилактика:

• бронхиальной астмы (все формы, включая смешанную)
• аллергического бронхита;
• астматических симптомов при сенной лихорадке.

Задитен неэффективен для купирования астматического приступа.

Профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний:

• острой и хронической крапивницы,
• атопического дерматита
• аллергического ринита и конъюнктивита.

Способ применения и дозы.

Взрослые. По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи). Если больной склонен к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения - начальная доза по 1/2 таблетки 2 раза в сутки с последующим ее увеличением до полной терапевтической. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении повышенной дозы можно ожидать более быстрого наступления эффекта.

Одновременное применение бронходилататоров. В случае одновременного применения Задитена и бронходилататоров можно уменьшить частоту назначения последних.

В случае необходимости отмены Задитена это следует делать постепенно в течение 2 - 4 недель, причем в этот период возможен рецидив симптомов астмы.

Применение у детей. Детям старше 3 лет назначают по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки с утренним и вечерним приемами пищи.

Детям до 3 лет назначают другие лекарственные формы.

Клинические наблюдения соответствуют фармакокинетическим данным и показывают, что для получения оптимальных результатов лечения детям могут потребоваться более высокие дозы (в мг / кг массы тела) по сравнению со взрослыми. Переносимость высоких доз такая же, как и малых.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения Задитена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста каких-либо особых рекомендаций не требуется.

Побочное действие

В начале лечения возможны седативное действие, реже - сухость во рту и легкое головокружение, но, как правило, эти явления самостоятельно проходят при дальнейшем лечении. Иногда, особенно у детей, отмечались симптомы раздражения ЦНС, такие как возбуждение, повышенная раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость. Имеются сообщения об увеличении массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетотифена или любого другого компонента препарата.

Передозировка

Основные симптомы острой передозировки: сонливость, вплоть до угнетения сознания, спутанность сознания и дезориентация; тахикардия и артериальная гипотензия особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги оборотная кома.

Лечение симптоматическое. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка. Может быть полезным назначение активированного угля. При необходимости проводится симптоматическое лечение и мониторирование функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Особенности применения

В начале длительного лечения Задитеном не следует сразу отменять противоастматические симптоматические и профилактические средства, которые больной принимает. Это особенно касается системных глюкокортикоидов через возможную наличие надпочечниковой недостаточности в стероидозависимых больных. В этих случаях для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой ответа на стресс может понадобиться период до 1 года.

Редко у больных, получавших Задитен одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами, отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов. Поэтому у больных, одновременно принимающих противодиабетические препараты, следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. Есть отдельные сообщения о возникновении судорог во время лечения Задитеном. Учитывая, что Задитен может вызвать снижение порога судорожной готовности, следует соблюдать осторожность при его назначении больным, имеющим в анамнезе эпилепсию.

Лекарство «Задитен», инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена потребителем, имеет отношение к одним из последних из поколения средств для лечения аллергических реакций. Препарат можно принимать как в качестве лечения, так и в профилактических мерах для предотвращения заболеваний.

Описание препарата

Препарат «Задитен» от аллергии - инструкция по применению, аналоги, побочные действия, противопоказания Задитена.

Основное действие препарата – это кетатофен. Особенность его заключается в том, что лекарство не обладает снотворным и успокоительным эффектом. Если лекарство «Задитен», инструкция по применению которого будет описана ниже, применять правильно, то можно не опасаться по поводу того, что у человека может снизиться моторика и реакция. Особенно актуален медицинский препарат для людей, которые страдают сезонными видами аллергии, к примеру, на цветение некоторых растений, или на пыльцу.

Форма выпуска

• «Задитен» глазные капли , которые следует употреблять взрослым и детям (1мл – 0.25 кетотифена);
• Препарат «Задитен» таблетки для перорального употребления (1т. – 1мг кетотифена).
• «Задитен» сироп для детей (5 мл – 1мг кетотифена);

Все вышеперечисленные формы препарата отлично помогают справится людям, которые страдают от сильных проявлений аллергии.

Способ применения

О том, как применять препарат «Задитен», необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, ниже приведены общие характеристики для приема лекарства. Фармпрепарат принимается только перорально!

• Для пациентов, которым уже исполнилось 16 лет, приемлема доза по 1 т. В виде капель – 1 к. путем закапывания в глазное яблоко 2 р. в течении 24 часов.
• Для больных от полугода до трех лет разрешено употреблять 0.25 мл/кг примерно 2 р., от 3х лет – 5 мл лекарства. Лекарство в виде капель не рекомендуется употреблять больным, которые младше 12 лет. От 12 лет – 1 к. 2 р./в день

Капли «Задитен» можно использовать не больше 6-ти недель.

Аналоги

Аналоги «Задитена» пока не особо распространены, однако известно, что существует отдельный препарат «Кетатифен», активное вещество которого, собственно и входит в «Задитен». Следует добавить, что аналог гораздо дешевле, и по фармакологическим качествам ничем не уступает «Задитену».

Показания к применению

Препарат успешно применяется для лечения сезонных и хронических аллергических реакций. Также его назначают пациентам, у которых имеется аллергия на домашнюю пыль и . «Задитен» рекомендуется употреблять не только для лечения уже появившейся аллергии, но также для профилактики – это поможет снизить риск возникновения заболевания, а если симптомы и появятся, они будут намного слабее; фармпрепарат также назначают для облегчения состояния больных, которые имеют бронхиальную астму, дерматит, аллергический бронхит, крапивницу; для лечения аллергических ринитов и конъюнктивитов. При сезонной аллергии на пыльцу и цветение растений «Задитен» также показан.

Побочные действия

Как и все фармакологические препараты, побочные эффекты «Задитен» также имеет. Это может быть:

• Головокружение.
• Снижение работоспособности.
• Инсомния.
• Рвота.
• Запор.
• Успокоительный эффект.
• Нервозность.

Передозировка

Передозировка «Задитеном» случается в том случае, если пациент употребил большее количество лекарства, нежели ему предписал врач (или указано в инструкции по применению). В таком случае могут возникнуть следующие последствия:

• Дезориентация в пространстве.
• Сильное сердцебиение.
• Оышка.
• Понижение АД.
• Кома.

Следует отметить, что в том случае, если пациент случайно закапал большее количество капель, нежели показано в инструкции, вряд ли это может привести к передозировке препаратом.

Если замечен хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, больному нужно срочно произвести промывание желудка и дать активированный уголь, после чего направить в больницу, где ему окажут необходимую помощь.

Противопоказания

Противопоказания «Задитена» еще не изучены до конца, имеются данные только о том, что препарат нельзя применять лицам, у которых имеется непереносимость к «Кетатифену» (основному действующему веществу препарата). Употребление «Задитена» при беременности пока не изучалось, однако следует быть крайне осторожной пациентке, которая решила лечиться именно этим лекарственным препаратом. При лактации небольшая доза препарата может попадать в молоко, поэтому кормящей матери лучше отказаться от грудного вскармливания во время лечения «Задитеном».

Стоимость

«Задитен», цена которого колеблется (это зависит от формы выпуска, а также от производителя) может стоить примерно от 260 до 430 российских рублей.

Регистрациооный номер: П N014207/01-180509

Торговое название: Задитен ®

Международное непатентованное название (МНН): кетотифен

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав:

1 мл раствора содержит активное вещество: кетотифена гидрофумарата 0,345 мг, что соответствует 0,250 мг кетотифена; вспомогательные вещества: глицерол (глицерин), 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций, бензалкония хлорид.

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без запаха,

Фаомакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство для местного применения.

Kод ATX: S01GX08

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
In vivo и in vitro кетотифен подавляет высвобождение медиаторов (гистамина, лейкотриенов, простагландинов и фактора активации тромбоцитов) из клеток, вовлеченных в аллергические реакции I типа (тучных клеток, эозинофилов, базофилов и нейтрофилов). Кетотифен подавляет хемотаксис, активацию и дегрануляцию эозинофилов и стабилизирует мембраны клеток путем ингибирования фосфодиэстеразы и снижения уровня цикло-АМФ. Кетотифен также блокирует Н 1 - гистаминовые рецепторы.

Фармакокинетика
Концентрация кетотифена в крови после закапывания в конъюнктивальную полость в течение 14 дней в большинстве случаях была ниже предела количественного определения (20 пг/мл).
При системном применении 50% кетотифена метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Выводится двухфазно. Ранний период полувыведения составляет 3-5 часов, окончательное выведение- 21 час. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов в виде глюкуронидов, 1% в неизмененном виде.

Показания к применению
Профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к кетотифену или любым другим компонентам препарата.
Поскольку эффективность и безопасность лечения глазными каплями Задитен у детей младше 3-х лет, а также при беременности и в период лактации не установлены, препарат не следует применять у данной категории больных.

Способ применения и дозы
Взрослым, пациентам в возрасте старше 65 лет, детям старше 3-х лет: по I капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
У пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется коррекции режима дозирования.

Побочное действие
Со стороны органа зрения:
Жжение глаз, точечные эрозии эпителия роговицы (частота от 1 до 2%). Снижение остроты зрения при закапывании препарата, синдром "сухого" глаза, конъюнктивиты, боль в глазах, субконъюнктивальные кровоизлияния, светобоязнь, нарушения со стороны век (частота < 1%), например, отек и гиперемия век, зуд и т.д.
Со стороны организма в целом: головная боль, сонливость, кожная сыпь, экзема, крапивница, аллергические реакции, сухость во рту (частота < 1%).

Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Глазные капли Задитен безопасны при случайном приеме внутрь, так как в 5 мл раствора содержится 1.25 мг кетотифена, что составляет 60% от максимальной пероральной суточной дозы для детей старше 3-х лет. При пероральном приеме кетотифена в дозе до 20 мг не было отмечено развития серьезных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Данные о взаимодействии глазных капель Задитен с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Особые указания
Задитен, глазные капли, содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который способен проникать в материал мягких контактных линз. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Одевать контактные линзы следует через 15 минут после закапывания.
Все глазные капли, в состав которых входит бензалкония хлорид могут изменять цвет мягких контактных линз. При вскрытии оригинальной упаковки нарушается стерильность флакона-капельницы. Для предотвращения загрязнения раствора препарата при закапывании пациентам следует избегать контакта кончика флакона-капельницы с глазом и кожей.
При необходимости закапывания нескольких лекарственных средств в конъюнктивальную полость препараты должны применяться по отдельности с интервалом не менее 5-ти минут.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
При развитии затуманивания зрения, сонливости на фоне лечения Задитеком пациентам следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Форма выпуска
Капли глазные 0.25 мг/мл 5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице белого цвета. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Срок годности после вскрытия флакона -1 мес.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту,

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО ЭКСЕЛЬВИЖН, ФРАНЦИЯ/NOVARTIS PHARMA AG, SWITZERLAND, MANUFACTURED BY EXCELVISION, FRANCE

АДРЕС: ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ/ LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND

ДОПОЛНИТЕЛЬНУЮ ИНФОРМАЦИЮ О ПРЕПАРАТЕ МОЖНО ПОЛУЧИТЬ по АДРЕСУ: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

Лекарственная форма:  

капли глазные

Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетотифена гидрофумарата 0,345 мг, что соответствует 0,250 мг кетотифена;

вспомогательные вещества : бензалкония хлорид 0,1 мг, глицерол (глицерин) 21,25 мг, 1 М раствор натрия гидроксида 0,75 мл (до pH 5,3), вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство для местного применения АТХ:  

S.01.G.X.08 Кетотифен

R.06.A.X.17 Кетотифен

Фармакодинамика:

In vivo и in vitro кетотифен подавляет высвобождение медиаторов (гистамина, лейкотриенов, простагландинов и фактора активации тромбоцитов) из клеток, вовлеченных в аллергические реакции I типа (тучных клеток, эозинофилов, базофилов и нейтрофилов). подавляет хемотаксис, активацию и дегрануляцию эозинофилов и стабилизирует мембраны клеток путем ингибирования фосфодиэстеразы и снижения уровня цикло-АМФ.

Кетотифен также блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы.

Фармакокинетика:

Концентрация кетотифена в крови после закапывания в конъюнктивальную полость в течение 14 дней в большинстве случаях была ниже предела количественного определения (20 пг/мл).

При системном применении 50% кетотифена метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Выводится двухфазно. Ранний период полувыведения составляет 3-5 часов, окончательное выведение - 21 час. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов в виде глюкуронидов, 1% в неизмененном виде.

Показания: Профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита. Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к кетотифену или любым другим компонентам препарата.

Поскольку эффективность и безопасность лечения глазными каплями Задитен® у детей младше 3-х лет, а также при беременности и в период лактации не установлены, препарат не следует применять у данной категории больных.

Способ применения и дозы:

Взрослым, пациентам в возрасте старше 65 лет, детям старше 3-х лет : по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

У пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов с патологией почек и печени не требуется коррекции режима дозирования.

Максимальная продолжительность лечения препаратом не должна превышать 6 недель.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). В рамках одной категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы : нечасто - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы : нечасто - головная боль, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения : часто - точечный кератит, эрозия роговицы, раздражение и боль в глазах; нечасто - снижение остроты зрения (при закапывании препарата), синдром "сухого" глаза, нарушения со стороны век, конъюнктивит, светобоязнь, конъюнктивальные кровоизлияния.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : нечасто - сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - кожная сыпь, экзема, крапивница.

Побочные реакции, частота которых не установлена (постмаркетинговый опыт ) :

Местные реакции : аллергические реакции/ гиперчувствительность, включая контактный дерматит, припухлость глаз, зуд и отек век.

Системные реакции : системные реакции гиперчувствительности включая, но не ограничиваясь - припухлость/отечность лица (в некоторых случаях ассоциирована с контактным дерматитом) и обострение предшествующих аллергических состояний, таких как астма и экзема. Описаны также случаи головокружения.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Глазные капли Задитен® безопасны при случайном приеме внутрь, так как в 5 мл раствора содержится 1,25 мг кетотифена, что составляет 60% от максимальной пероральной суточной дозы для детей старше 3-х лет.

При пероральном приеме кетотифена в дозе до 20 мг не было отмечено развития серьезных симптомов.

Взаимодействие:

Данные о взаимодействии глазных капель Задитен® с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Особые указания:

ЗАДИТЕН®, глазные капли, содержит в качестве консерванта , который может вызывать раздражение глаз и способен проникать в материал мягких контактных линз. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует через 15 минут после закапывания. Все глазные капли, в состав которых входит , могут изменять цвет мягких контактных линз.

При вскрытии оригинальной упаковки нарушается стерильность флакона-капельницы. Для предотвращения загрязнения раствора препарата при закапывании пациентам не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-нибудь поверхности.

Во избежание повреждения, не следует прикасаться к глазам.

При необходимости закапывания нескольких лекарственных средств в конъюнктивальную полость препараты должны применяться по отдельности с интервалом не менее 5-ти минут.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При развитии затуманивания зрения, сонливости на фоне лечения Задитеном® пациентам следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,25 мг/мл.

Упаковка:

5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице белого цвета.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре до 25 °С.