Мало кто знает, что крепкий и глубокий сон не возможен без достаточного количества мелатонина в организме. Melatoninum – гормон внутренней секреции, синтезируемый эпифизом и регулирующий циркадные ритмы организма. Недостаток этого гормона проявляется в виде проблем с засыпанием, человек теряет способность адаптироваться к разным часовым поясам, возникают проблемы с давлением, в работе эндокринной системы, снижается иммунитет, что становится причиной других соматических проблем. В случае снижения синтеза гормона специалисты рекомендуют начать прием медикаментов или пищевых добавок, содержащих мелатонин, которые, согласно инструкции по применению, способны нормализовать сон и повысить стрессоустойчивость.

Общая информация о препарате

Медикаменты, содержащие мелатонин оказывают снотворное и седативное действие, помогают устранить проблемы с засыпанием, восстановить циркадные ритмы и повысить работоспособность, снижая влияние стресса на организм. Гормон является естественным антиоксидантом и предотвращает синтез свободных радикалов, веществ, которые ускоряют процесс старения и провоцируют появление раковых образований.

Мелатонин в составе медикаментов является синтетическим аналогом естественного гормона внутренней секреции. Норма отпуска – без рецепта, поскольку мелатонинсодержащие препараты в России не относятся к лекарственным средствами, а реализуется в качестве пищевых добавок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Мелатонин (МНН – Melatonin) реализуется под различными торговыми названиями, такими как Natrol, Solgar, Вита, Мелаксен и другие. Синтетический мелатонин относится к фармакотерапевтической группе снотворных (адаптогенных) средств. Препарат рекомендуют принимать людям с бессонницей, сбитым режимом и предрасположенностью к сезонным депрессиям. Также средство широко применяется для повышения иммунитета и для ускорения адаптации во время путешествий.

Формы и цены в аптеках

Медикаменты на основе синтетического мелатонина не редкость. Существует множество различных предприятий, которые выпускают данный гормон с добавлением тех или иных вспомогательных компонентов.

Самые популярные мелатонинсодержащие средства:

  1. Melatonin Solgar. Выпускается сразу в 3 лекарственных формах:
  • таблетки: 3, 5 или 10 мг действующего вещества в 1 шт., помещены в стеклянные емкости по 120 или 60 шт. в каждой;
  • капсулы: 3 мг мелатонина +100 мг теанина, по 30 шт. в одном флаконе;
  • капли: 10 мг/1 мл, для перорального приема.
  1. Melatonin Natrol. Продается в таблетках с концентрацией 1, 3, 5, 6, 10 мг либо в жидком виде. Один пластиковый флакон может содержать 60, 90, 100 и 150 таблеток.
  2. Melatonin Now Foods – выпускается в капсулах, пастилках и каплях. Одна капсула может содержать 3, 5 или 10 мг, пастилка содержит лишь 3 мг активного компонента. Реализуется препарат в пластмассовых флаконах по 60, 180 или 240 шт. в каждом либо в стеклянном флаконе размером 60 мл.

Данные препараты можно приобрести в аптеках, либо в магазинах спортивного питания и на сайте производителя iHerb.

Цена на препараты зависит от страны производителя, формы выпуска и количества гормона в составе.

Состав препаратов с мелатонином в таблетках

Концентрация активного вещества в одной таблетке зависит от фирмы, производящей препарат. Но, как правило, все производители выпускают лекарственные формы с содержанием 3, 5 и 10 мг гормона. Синтетический мелатонин помогает нормализовать сон, восстановить режим сна и бодрствования путем увеличения количества ГАМК и серотонина, а также угнетения синтеза гормонов аденогипофиза.

Вспомогательными веществами, как правило, выступают: магний, витамин В6, целлюлоза (микрокристаллическая), кальций, кислота стеариновая, кремния диоксид. Препараты мелатонина не содержат глицин, молочную кислоту и сахар, поэтому список противопоказаний не включает многие заболевания аллергической природы, сахарный диабет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препаратов основано на торможении синтеза гормонов аденогипофиза и увеличении количества серотонина и γ-аминомасляной кислоты в отделах головного мозга. Такое влияние помогает избавиться от бессонницы и нормализовать половую функцию путем восстановления ритмичности гонадотропных гормонов и циркадного ритма в целом. Препарат также уменьшает отрицательное влияние стресса на организм, повышая таким образом психологическую и физическую работоспособность.

Мелатонин обладает мембраностабилизирующим действием, что обосновывает его антиоксидантные свойства. Способность мелатонина нормализовать проницаемость сосудов и улучшать микроциркуляцию положительно сказывается на уровне АД, в особенности после психоэмоциональной нагрузки. Улучшается клеточный иммунитет.

Гормон довольно неустойчив и быстро распадается под влиянием ферментов. Метаболизм вещества происходит в печени. Биодоступность – 40-50%. Максимальная концентрация в организме наблюдается уже спустя 20-60 минут после приема минимальной дозы препарата. Обнаруживается в грудном молоке женщины и в организме плода. Довольно быстро выводится из организма (более 50% за 45 минут). Путь выведения – с мочой.

Почему мелатонин называют «гормон сна»?

Мелатонин уникальный гормон, поскольку он не только влияет на качество сна человека, но также оказывает свое воздействие на выработку практически всех гормонов организма и поддерживает циркадные ритмы. Некоторые называют его «гормоном жизни и долголетия» из-за антиоксидантного действия, но многие предпочитают другое название, а именно – гормон сна. Такое неофициальное название вовсе не связано с его влиянием на качество и продолжительность сна, как может показаться на первый взгляд.

Дело в том, что большая часть гормона (более 70%) синтезируется эпифизом в ночное время суток, при сниженной освещенности. Дневной свет мешает синтезу. Наиболее активно гормон синтезируется ночью в период с 00:00 до 03:00 часов и только при условии полноценного сна. В противном случае количество синтезированного мелатонина существенно снизится, что может сказаться на здоровье и вызвать проблемы со сном в будущем.

Эффективность и применение

Препараты на основе мелатонина доказали свое эффективное влияние на сон человека: как и снотворные медикаменты, гормон сокращает период засыпания и количество ночных пробуждений, но при этом помогает чувствовать себя бодрым и полным энергии после просыпания, в отличие от других седативных средств. Некоторые исследования, доказали, что вещество уменьшает количество свободных радикалов, тем самым замедляя старение и снижая риск появления раковых образований.

Особенно полезны медикаменты, содержащие мелатонин, людям, которые часто путешествуют, он позволяет им максимально легко адаптироваться к новой стране и войти в привычный ритм жизни. Многие специалисты также советуют принимать мелатонин пожилым людям, страдающим легкой бессонницей, поскольку с годами количество синтезируемого природного гормона значительно снижается.

Показания и противопоказания

Как правило, применяются препараты при сбитом режиме сна, трудностях с засыпанием и сниженной работоспособности, как умственной, так и физической.

Другими показаниями к применению являются:

  1. Постоянные стрессы.
  2. Сезонные депрессивные состояния.
  3. Хроническая бессонница с сопутствующей гипертонией.
  4. Предменструальный синдром.
  5. Сниженный иммунитет.
  6. Высокий уровень АД и холестерола.
  7. Нарушение ритма «сон-бодрствование».
  8. Проблемы с засыпанием у людей старше 67 лет в связи с возрастным снижением синтеза природного гормона сна.

Несмотря на всю безопасность, существует ряд заболеваний, при которых стоит воздержаться от приема гормона.

Противопоказания:

  • аллергия на любое вещество в составе;
  • эпилептический статус;
  • сахарный диабет;
  • онкологические заболевания крови и лимфы;
  • эндокринные заболевания и гормональная терапия;
  • аутоиммунные заболевания.

Применение мелатонина при тяжелой форме аллергии или аутоиммунных заболеваниях может стимулировать иммунитет человека, что только усугубит течение основного заболевания. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам с сопутствующими заболеваниями печени, ввиду его замедленного метаболизма.

При длительной терапии мелатонином наблюдается снижение артериального давления, поэтому людям с низким АД назначают медикамент с особой осторожностью. Может вызывать сонливость, что является причиной, по которой до установления оптимальной терапевтической дозы нужно отказаться от управления автомобилем и другой работы, требующей повышенного внимания.

При беременности

До сих пор не существует точных данных о влиянии синтетического гормона на плод, поэтому лекарственное средство этой группы не назначаются во время беременности и грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста также стоит оградить себя от приема мелатонина, поскольку большие дозы гормона могут проявлять свойства, аналогичные контрацептивам.

Для детей

Детям не назначают прием мелатонина, поскольку организм ребенка синтезирует достаточное количество гормона, а его дополнительный прием может привести к передозировке. Также прием мелатонинсодержащих средств до 18 лет может стать причиной задержки роста и полового развития ребенка из-за угнетения синтеза половых гормонов и гормона роста.

Вред и польза

Медикаменты на основе мелатонина малотоксичны и редко вызывают появление побочных реакций. Лишь незначительная часть людей, принимающих синтетический мелатонин, зафиксировали такие побочные эффекты:

  1. Раздражительность и повышенная возбудимость.
  2. Ночные кошмары.
  3. Слезливость.
  4. Ажитация.
  5. Депрессия.
  6. Усиление сексуального влечения.
  7. Опоясывающий лишай.
  8. Изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения).
  9. Сильное сердцебиение.
  10. Стенокардия.
  11. Нарушение памяти и внимания.
  12. Ухудшение качества сна.
  13. Утомляемость и сонливость.
  14. Головная боль и головокружение.
  15. Снижение остроты зрения.
  16. Расстройства органов ЖКТ (сухость во рту, язвы, неприятный запах из ротовой полости, изжога, боль в животе, вздутие, запоры).
  17. Дисфункция печени.
  18. Аллергия (сыпь, зуд, эритема, крапивница, поражение ногтевой пластины).
  19. Боль в сердце.
  20. Жажда.
  21. Ожирение.

Передозировка практически невозможна. При долговременном приеме больших доз препарата некоторые пациенты отмечали удлинение фазы сна, повышенную утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и ухудшение памяти. Снижение дозы или отмена препарата устраняет все симптомы, вызванные переизбытком гормона в организме.

Несмотря на ряд возможных побочных реакций, препараты мелатонина относятся к одним из самых безопасных, но при этом эффективных медикаментов. Большое количество исследований смогли доказать положительное влияние мелатонина на человеческий сон. К тому же было также зафиксировано антиоксидантное и иммуностимулирующее действие гормона на организм. В связи с этим мелатонин также применяется в качестве профилактического антиканцерогенного медикамента.

Наибольшую эффективность препарата отмечают путешественники, которым он помогает адаптироваться в разных часовых поясах и климатических условиях. В целом мелатонин, помогает адаптироваться в непривычной или стрессовой жизненной ситуации, улучшает качество сна и помогает войти в фазу бодрствования сразу после пробуждения.

Инструкция по применению медпрепаратов с мелатонином

Инструкция препаратов, содержащих мелатонин, рекомендует принимать гормон за 25-40 минут до ночного сна. Медикамент не рекомендован к дневному приему, поскольку это может стать причиной нарушения ритма сон/бодрствование.

Принимается средство перорально по 1 таблетке или капсуле, либо по 0,5-1 мл капель, которые можно употреблять как в чистом виде, так и разбавив в любой жидкости. Рекомендованная разовая доза – 3 мг. В случае предстоящей дальней поездки можно принять незначительную дозу медикамента (до 1,5 мг), это поможет уснуть в дороге. Максимальная разовая доза – 10 мг. Максимальный курс лечения – 2 месяца, с возможностью повторения, после семидневного перерыва. Желательно через месяц делать перерыв на неделю.

В случае применения медикамента в целях профилактики суточную дозу и длительность лечения устанавливает специалист, опираясь на данные о состоянии пациента. В среднем прием ограничивается 1 таблеткой за полчаса до сна в течение одного месяца. Людям пожилого возраста с хроническими нарушениями сна или высоким АД назначают по 1,5 мг медикамента раз в день. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 3 мг в сутки. Курс лечения может занять от 3 до 6 месяцев, с недельным интервалом раз в месяц.

Совместимость с лекарственными средствами и алкоголем

Мелатонин усиливает влияние препаратов, которые угнетающе воздействуют на НС человека. В связи с этим не рекомендовано его принимать вместе с:

  • β -адреноблокаторами;
  • производными бензодиазепина (к примеру, с );
  • снотворными (Залеплон, Зопиклон, Золпидем);
  • нейролептиками (например, с Аминазином pilyule_nervi-247);
  • Тиоридазином и Имипрамином.

Такие взаимодействия пагубно сказываются на активности нервной системы, снижают концентрацию внимания, ухудшают память и координацию. Также медсредство не совместимо с ингибиторами МАО, циклоспорином и НПВС (включая ибупрофен, и ).

Медикаменты, уменьшающие синтез витамина В6, угнетают не только синтез естественного мелатонина, но и его усвоение. Ввиду этого стоит избегать одновременного приема с мелатонинсодержащими средствами петлевых диуретиков, пероральных контрацептивов, эстрогенов, теофиллина, пеницилламина и гидралазина. Флувоксамин и циметидин повышают концентрацию гормона в крови путем замедления его метаболизма. Не рекомендовано принимать мелатонин во время гормонотерапии, поскольку под влиянием гормонов уровень вещества в организме возрастает. Никотин и алкоголь существенно снижают эффективность препарата, поэтому во время лечения стоит воздержаться от табакокурения и этанолсодержащих продуктов.

Аналоги мелатонина

Аналоги подобраны по составу, механизму действия и фармакологической группе.

Наиболее популярными синтетическими аналогами гормона являются:

  1. . Помимо гормона в составе присутствует магний, целлюлоза, кальций, фармацевтическая глазурь, тальк и спирт (изопропиловый). Мелаксен облегчает засыпание, нормализует цикличность сна и предотвращает частые ночные пробуждения. Препарат хорошо переносится организмом и редко вызывает осложнения. Как правило, препарат назначается при бессоннице, которая возникла на фоне стресса или возрастного недостатка природного мелатонина в организме.Мелаксен выпускается в виде белых или практически белых таблеток в пленочной оболочке. Способ применения – пероральный. Рекомендуемая доза – 3 мг (1таблетка) за час или 2 до сна.
  2. Психостимулятор Фенибут реализуется в форме плоскоцилиндрических таблеток. Одна таблетка содержит 250 мг аминофенилмасляной кислоты, молочный сахар, кальция стеарат, желатин, крахмал. Препарат имеет высокую фармакологическую активность, благодаря чему применяется при астении, эмоциональной нестабильности, тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, кинетозах, заиканиях, энурезе, тиках и хроническом абстинентом синдроме. Данными фармакологическими свойствами обладают все аналоги Фенибута pilyule_ana-091 на основе этого действующего вещества. Фенибут раздражающе воздействует на слизистую желудка, поэтому запрещен к применению пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки.
  3. на территории России реализуется под торговой маркой «Люминал». Выпускается в форме таблеток с содержанием 5, 50 или 100 мг фенобарбитала. Относится к противоэпилептическим лекарственным средствам с проявлением снотворного эффекта. Фенобарбитал, как правило, назначают при серьезных заболеваниях, таких как эпилепсия, паралич, вызванный спазмом, и эклампсия. Несмотря на снотворное действие, специалисты не рекомендуют принимать медикамент в качестве лекарства от бессонницы ввиду его сильного угнетающего действия на ЦНС. Фенобарбитал запрещен к применению людям, склонным к суицидальным мыслям и действиям.

Также к аналогичным препаратам относятся:

Все перечисленные медикаменты, кроме Меларены, не содержат в своем составе мелатонин, но при этом эффективны при бессоннице. Анвифен, Диазепам и Мидазолам отпускаются исключительно по рецепту.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;

Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.

При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Мелатонин (melatonin) – это природный гормон, вырабатываемый в железе внутренней секреции под названием эпифиз. В нём производится около 80% этого важного вещества.

В норме, он образуется в ночное время с 12 до 6 утра. Но иногда система даёт сбой, и человек мучается бессонницей. В таком случае можно попробовать восстановить уровень гормона при помощи питания или лекарственных препаратов.

Вещество содержится в продуктах или может активнее вырабатываться из-за них в организме. Способствуют этому:

  • кукуруза;
  • некоторые виды томатов;
  • инжир;
  • овсяная крупа;
  • сушёные ягоды винограда;
  • бананы.

Выработка гормона в организме тормозится при употреблении алкоголя, курении, чрезмерном потреблении крепкого кофе. Также его разрушению содействуют некоторые лекарства:

  • кофеиносодержащие;
  • нифедипин;
  • каптоприл;
  • антидепрессанты;
  • мощные снотворные.

Режим дня тоже играет большую роль. Для того, чтобы наладить выработку собственного гормона, нужно:

  • ложиться до 10 вечера;
  • ни в коем случае не спать при искусственном освещении, даже если это тусклый ночник – свет разрушает мелатонин;
  • если свет всё равно присутствует, спасёт плотная светонепроницаемая маска для сна;
  • сбалансированно и разнообразно питаться, исключить низкокалорийные диеты.

Если ничего не помогает, а бессонница прогрессирует, целесообразно начать принимать препараты, содержащие мелатонин.

Описание, что такое мелатонин

Мелатонин широко известен как снотворное средство, но он также помогает вылечить метеозависимость в случаях, когда человек часто меняет географические пояса и страдает от резкой смены климата. Некоторые путают название и ищут в аптеках меланин в таблетках, но это уже совершенно другое вещество.

Отпуск из аптек осуществляется без рецепта.

Дополнительные свойства мелатонина

Этот особый гормон выполняет функции:

  • ускоряет этапы засыпания и пробуждения;
  • снимает напряжение во время стрессовых ситуаций, налаживает эмоциональный фон;
  • корректирует периоды сна и бодрствования;
  • приводит в норму цифры артериального давления, что особенно важно пациентам пожилого и старческого возраста;
  • тормозит старение, окисление и разрушение клеток;
  • облегчает симптомы головных болей;
  • укрепляет собственные иммунные силы организма;
  • благотворно воздействует на деятельность всего желудочно-кишечного тракта;
  • понижает риск возникновения злокачественных образований.

Есть сведения, что препараты с мелатонином снижают развитие непроизвольных сокращений мышц, помогают вывести человека из депрессивных состояний, устраняют шум и звон в ушах.

Состав

Таблетки мелатонин содержат в себе искусственно созданный аналог натурального гормона в дозировке 3 mg. В качестве вспомогательных веществ входят формообразующие компоненты, загустители, ароматизаторы и консерванты. Иногда в состав оболочки входит специальный ингредиент, позволяющий мелатонину высвобождаться длительно, что приводит к более долгому эффекту препарата.

Форма выпуска

Лекарство производится в таблетках для перорального применения, которые нужно запивать водой. Также можно его встретить в форме жевательных капсул, которые очень удобно принимать, не вставая с постели.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Препарат Мелатонин после попадания в желудок, определяется в крови буквально через 1-2 часа и имеет наивысшую концентрацию к этому времени. Вещество распадается на составляющие компоненты в печени, так что крайне важно, чтобы этот орган был в порядке. Период полувыведения у него очень короткий, т.е. он не накапливается в организме и быстро его покидает. Выводится при помощи почек вместе с мочой, поэтому они должны нормально функционировать.

Мелатонин побочные эффекты вызывает достаточно редко. Не наблюдается привыкание или зависимость. Но всё же, чрезмерно длительное применение нежелательно.

Показания к применению

В первую очередь, он применяется в качестве средства, восстанавливающего сон и цикл сон-бодрствование. В добавок, он является адаптогенным (тонизирующим) веществом, т.е. способен повышать сопротивляемость организма к различным негативным факторам окружающей среды. Как принимать описано далее.

Существует также дозировка в количестве 0,3 мг. Она была создана конкретно для лечения метеочувствительности и для людей, работающих вахтовым методом, когда нарушается световой режим дня. Способ применения одинаковый.

Специфика использования препарата

Принимая мелатонин в таблетках, нужно знать, что вещество разрушается при сильном свете. Это значит, что после его приёма нужно выключить свет, убрать подальше гаджеты с яркими мониторами. В идеале, его нужно пить в полной темноте непосредственно перед самим сном. Желательно использовать специальную светонепроницаемую маску для глаз. Но не всегда это представляется возможным. Для этого были придуманы препараты мелатонина в виде жевательных капсул, которые можно принять сразу в постели. Выпускаются они на любой вкус и цвет.

Дозировки и способ применения

Мелатонин: инструкция по применению: При применении средства мелатонин дозировка увеличивается постепенно. Стартовой является половина таблетки, т.е. 1,5 мг. Наивысшей дозой могут стать 2 таблетки. Нужное количество принимают за полчаса до сна однократно в день. Эффект будет, даже если лечь спать в светлое время суток.

В случае смены часовых поясов, когда сбивается цикл сон-бодрствование, курсовой приём начинается за 1 день до отправления в путешествие и продолжается около недели. Всё это время таблетки также принимаются по одной 1 раз в день за 30 минут до сна.

Мелатонин в таблетках может использоваться так долго, как это нужно, но не пожизненно. При адекватном приёме не вызывает привыкания и не несёт особого вреда.

Дозировка в виде 0,3 мг применяется в качестве лечения нарушения адаптации к меняющимся условиям климата. Особенно, это относится к путешественникам, которые часто меняют географические пояса и не успевают привыкнуть к погодным условиям и часовым поясам.

Противопоказания

Как и абсолютно любой синтетический препарат, он имеет определённые противопоказания к применению. С ними стоит ознакомиться перед приёмом.

Среди них числятся:

  • аллергия на входящие в состав вещества;
  • тяжёлые нарушения сердечной, почечной и печёночной деятельности;
  • заболевания, связанные с нарушением иммунной системы организма;
  • доброкачественные и злокачественные новообразования;
  • эпилептические припадки;
  • сахарный диабет I и II типа;
  • период вынашивания ребёнка и лактация.

Почему не назначают препарат детям?

Употребление в детском возрасте нецелесообразно и иногда опасно. Дело в том, что подрастающий организм ещё не до конца сформирован. И крайне нежелательно назначать в такое время синтетический гормон мелатонина. Это может привести к нарушению и сбою гормонального фона и проблем в будущем. К тому же, не проводились специальные исследования по поводу безопасности и эффективности лекарство в этом возрасте.

Однако, врач может назначить препарат подростку под свою ответственность, если в похожих случаях мелатонин принёс пользу и не вызвал серьёзных нежелательных эффектов.

Побочные явления

Мелатонин: побочные эффекты. Сами реакции возникают достаточно редко и не несут угрозы здоровью. Проходят сами или при помощи симптоматической терапии (антигистаминные или сорбенты, в зависимости от случая).

  • аллергические реакции в виде зуда, крапивницы или отёков в первые 7 дней приёма. Обычно проходят самостоятельно;
  • по утрам может возникать чувство сонливости;
  • головные боли;
  • диспепсические явления (изжога, болезненные ощущения в желудке, тошнота, рвота, жидкий стул);
  • временное снижение аппетита;
  • парадоксальное повышение нервной возбудимости.

Если симптомы побочных эффектов не проходят через несколько дней приёма, препарат отменяется.

Передозировка

Зарегистрированных данных нет. Проявляется как обычные нежелательные эффекты. При возникновении аллергических реакций, принимается антигистаминное средство по возрасту (хорошо себя зарекомендовал Цетрин). Если произошли проблемы с желудочно-кишечным трактом, целесообразно воспользоваться сорбентами (Смекта способна снять изжогу, устранить рвоту, тошноту или жидкий стул), которые выведут остатки препарата из организма. Специального лечения нет. Госпитализация и контроль врачей не требуется.

Особые указания

Во время курса лечения стоит отказаться от употребления напитков, содержащих этанол в любом количестве. Это сказывается как на самом эффекте препарата, так и на работе печени, на которую приходится двойная нагрузка.

Нельзя принимать девушкам в положении. То же самое относится к кормлению грудью. Не было специальных исследований, подтверждающих безопасность лекарства для будущей матери и малыша.

Препарат обладает интересным действием − слабым контрацептивным эффектом, это должны брать во внимание женщины, желающие стать матерью в ближайшее время.

На заметку диабетикам: средство снижает показатель уровня инсулина и глюкозы.

Стоит внимательно отнестись к названию на упаковке, «меланин в таблетках» это уже другое вещество.

Управление транспортом

В связи с седативным эффектом препарата, не рекомендуется браться за работу, требующую повышенного внимания. Также может страдать скорость реакции. Управлять автомобилями и сложными механизмами следует с осторожностью, т.к. мелатонин может вызывать чувство сонливости, особенно в утренние часы.

Цена

Мелатонин в аптеке может стоить по-разному. Цена варьируется от 300 руб. до 2 000 руб ., в зависимости от производителя.

В этом случае стоимость ровна качеству. Действительно хороший препарат не может стоить дёшево. Ведь на его производство уходят немалые деньги: приобретение качественного сырья, его очистка и переработка; хорошая упаковка, которая будет защищать от влажности и светового излучения; правильная транспортировка с соблюдёнными условиями хранения.

Аналоги

Мелатонин в аптеке предоставлен разными фирмами, и аналоги его могут быть как в качестве биологических добавок, так и лекарственными препаратами. Лекарства являются более проверенными, у них есть сертификаты качества, продаются только в аптеках.

Бады не обязаны проходить сертификацию, иногда бесполезны или даже наносят вред, но есть хорошо зарекомендовавшие себя фирмы, отвечающие за качество и дорожащие своей репутацией. Можно купить их как в аптечном пункте, так и в некоторых специализированных отделах или на просторах интернета. Сейчас существует целая куча сайтов, на которых можно заказать мелатонин на любую сумму и любой вкус, и доставят его прямо домой.

В таблице приведены названия лекарств и добавок, цены на них в качестве сравнения.

Особняком от других лекарственных средств и БАДов стоит препарат Циркадин.

Он содержит всего 2 мг действующего вещества, но таблетки выпускаются пролонгированного действия, т.е. более продолжительного эффекта. Применяется для кратковременного лечения первичной бессонницы у людей пенсионного возраста.

Приём осуществляется за 1-2 часа до сна, в отличие от других препаратов, к тому же, таблетку запрещено делить. Дело в её специальной оболочке, которая растворяется в определённом участке желудочно-кишечного тракта и высвобождает мелатонин, чтобы он всосался там, где положено. Если оболочку раскусить, желудочное содержимое помешает таблетке высвобождать мелатонин длительно и эффект снижается.

Курс лечения ограничен 13 неделями. Побочные эффекты больше выражены и носят более серьёзный характер. Отмечено, что курение табака значительно снижает концентрацию Циркадина в крови, что негативно влияет на эффект от него. Гормональные препараты с эстрогеном наоборот, увеличивают его количество в организме. Отпускается строго по рецепту.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика .
После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина - 30 - 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма с мочой.

Показания к применения:
Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.

Способ применения:
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При бессоннице взрослым - внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 - 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов - по 1 - 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.

Побочные действия:
При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).
При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка :
Описаны случаи передозировки мелатонина (24 - 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав :
1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.

Дополнительно:
С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.
После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Содержание

Решить проблемы с бессонницей способен Мелатонин – синтетический аналог гормона, вырабатываемый эпифизом. Препарат нормализует биологический ритм, улучшает качество сна, после пробуждения не вызывает разбитости, вялости, усталости. Средство примечательно тем, что обладает не только снотворным, успокаивающим действием, но и антиоксидантными свойствами. Это позволяет ему замедлить старение организма, остановить развитие атеросклероза, раковой опухоли.

Состав и форма выпуска

Мелатонин выпускают в таблетках разные производители. В США этот препарат считается БАДом – пищевой добавкой, хотя основным действующим веществом является синтетический гормон. Это мелатонин в дозировке 1, 3, 5, 6, 10 мг. Инструкция по применению указывает, что свойства лекарства улучшают следующие вспомогательные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • двузамещенный безводный кальций фосфат;
  • стеариновая кислота;
  • коллоидный кремний диоксид;
  • стеарат магния;
  • кроскармеллоза натрия.

Фармакологическое действие

Лекарство Мелатонин оказывает на организм снотворное, успокаивающее, адаптогенное (стимулирующее иммунитет, умственные способности) влияние, действует как антиоксидант. Активное вещество после всасывания в желудке и прямой кишке попадает в кровоток, в его составе проникает через гематоэнцефалический барьер, защищающий кровь от нервной ткани. Благодаря этому лекарство оказывает следующее воздействие:

  • способствует засыпанию;
  • нормализует сон;
  • снижает частоту пробуждений;
  • стимулирует иммунитет;
  • уменьшает головную боль;
  • интенсивность реакции на стрессовые ситуации.

Такому влиянию на организм препарат обязан главному действующему веществу – мелатонину. Это синтетический аналог одноименного гормона, который вырабатывает эпифиз (шишковидное тело) – эндокринная железа, расположенная в области среднего мозга. Большая часть гормона производится ночью. Его синтез во многом зависит от уровня освещенности: в темном помещении увеличивается и наоборот.

Мелатонин – это гормон, который регулирует суточный ритм, режим сна и бодрствования. Кроме того, он выполняет следующие функции:

  • регулирует артериальное давление;
  • снижает умственную, эмоциональную, физическую активность;
  • регулирует сезонный ритм, периодичность сна;
  • способствует адаптации при смене часовых поясов;
  • снижает проникновение кальция в костную ткань;
  • способствует синтезу антител;
  • уменьшает скорость сворачиваемости крови;
  • замедляет процессы старения;
  • обладает антиоксидантными свойствами (замедляет окисление);
  • снижает синтез соматотропина – гормона, отвечающего за рост детей;
  • тормозит выработку кортикотропина, который регулирует работу гормонов надпочечников;
  • снижает синтез тиреотропина, который контролирует выработку гормонов щитовидной железы;
  • тормозит по ночам выработку лептина, который регулирует энергетический обмен, подавляет аппетит, поэтому снижение синтеза гормона способствует ожирению.

Мелатонин в среднем мозге и гипоталамусе повышает содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы, и серотонина, гормона счастья, который влияет на настроение. Регулирует гормон и работу эндокринной системы. Прежде всего, подавляет выработку гонадотропинов, которые руководят работой половых желез (обладает слабым контрацептивным действием). Благодаря такому воздействию он замедляет половое развитие у детей.

Ученые провели на животных эксперименты, направленные узнать реакцию организма на нехватку мелатонина, удалив с этой целью рецепторы, взаимодействующие с гормоном. Результатом было преждевременное старение: наблюдалась ранняя менопауза, ожирение, снижение чувствительности к инсулину, а патологические изменения в клетках из-за действия свободных радикалов нередко были причиной рака.

Показания к применению

Хоть Мелатонин в таблетках оказывает на организм разностороннее влияние, основной его задачей является регуляция сна. Показаниями для приема лекарства являются:

  • бессонница и другие проблемы, связанные с нарушением сна;
  • нормализация сна у пожилых людей;
  • необходимость отрегулировать биологический цикл сна и бодрствования при смене часовых поясов, перевода времени, в других ситуациях;
  • защита клеток организма от разрушающего воздействия свободных радикалов;
  • стимуляция иммунитета;
  • стабилизация артериального давления;
  • регуляция уровня холестерола в крови (лекарство снижает его аномальное количество, но не влияет на концентрацию при нормальных показателях);
  • профилактика онкологии;
  • проблемы с психологической адаптацией;
  • стрессы и депрессии.

Как принимать Мелатонин

Надобность в приеме препарата, дозировку, длительность терапии должен определить врач. Самостоятельное лечение может привести к осложнениям. Таблетки глотают, запивая стаканом воды, за полчаса перед сном, желательно, в одно и то же время. Инструкция по применению объясняет это тем, что через 4–6 часов после приема таблетки притупляют внимание, снижают концентрацию, ухудшают координацию. По этой причине прием лекарства перед работой или выходом из дома нецелесообразен. Взрослым таблетки назначают пить по следующей схеме:

  • 3–6 мг (одна-две таблетки) в день на протяжении месяца;
  • сделать перерыв на 30 дней;
  • повторить лечение.

Детям после 12 лет может быть назначен препарат в дозировке 3 мг. Для стабилизации сна в пожилом возрасте, а также при гипертонии или атеросклерозе, врач назначает лекарство в минимальной дозировке – 1,5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Если доза неэффективна, ее увеличивают до 3 мг. Лекарство можно применять от 3 до 6 месяцев, делая перерыв на неделю через каждые 30 дней. Отменяют средство постепенно, снижая дозу на протяжении 1–2 недель.

Особые указания

Учитывая, что лекарства на основе мелатонина вызывают сонливость, инструкция по применению советует во время лечения воздерживаться от управления транспортными средствами, заниматься деятельностью, требующей особого внимания и концентрации. Если этого не избежать, ни в коем случае не принимать препарат перед работой. Только перед сном. Кроме того, следует учитывать следующие моменты:

  • во время лечения надо избегать яркого освещения, поскольку свет снижает синтез меланина;
  • необходимо отказаться от курения (снижают уровень гормона) и употребления спиртных напитков (уменьшается снотворный эффект) во время приема средства;
  • препарат нельзя принимать женщинам, которые планируют забеременеть, поскольку он обладает слабыми контрацептическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Если во время лечения Меланином человек принимает другие лекарственные препараты, об этом обязательно надо сказать врачу, который скорректирует схему лечения.

  • Таблетки Мелатонин влияют на эффективность гормональных средств, в том числе на контрацептивы.
  • Вещество усиливает действие бензодиазепинов (психоактивных веществ, обладающих снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием), повышая их связывание с предназначенными для них рецепторами.
  • Гормон эпифиза усиливает седативные свойства Залеплона, Золпидема, Зопиклона (снотворные средства). Согласно инструкции, одновременное применение увеличивает нарушение координации, внимания, памяти.
  • Под влиянием мелатонина усиливается влияние метамфетаминов, которые влияют на рецепторы серотонина и действуют на периферическую нервную систему (допаминергический эффект).
  • Препарат усиливает антибактериальные свойства Изониазида (применяют при туберкулезе).
  • Флувоксамин, 5- или 8-метоксипорален, Цимитидин повышают уровень гормона эпифиза в крови, ингибируя его метаболизм. Инструкция по применению Мелатонина говорит избегать таких комбинаций.
  • Аспирин, бетаблокаторы снижают уровень гормона.
  • Одновременный прием средства с седативными антидепрессантами и транквилизаторами уменьшают эффект мелатонина.
  • Лекарство усиливает эффект Лизиноприла и Тамоксифена, которые используют при лечении гипертензии у больных с функциональной недостаточностью шишковидного тела. По этой причине инструкция по применению рекомендует сочетание этих препаратов.

Побочные действия

Пользоваться препаратом следует осторожно: он вызывает немало побочных эффектов. Инструкция по применению указывает вероятность следующих осложнений:

  • неприятные ощущения в желудке, запор, сухость во рту, рвота;
  • мигрени, головокружения;
  • ухудшение памяти, внимания;
  • депрессия, беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, частая смена настроения, слезливость, утомляемость;
  • тяжесть в голове;
  • понижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • стенокардия, учащенное сердцебиение, приливы крови;
  • слишком раннее пробуждение;
  • усиление полового влечения;
  • повышенная психомоторная активность;
  • снижение остроты зрение, слезотечение;
  • потливость по ночам;
  • жажда;
  • увеличение веса.

Лекарство на основе мелатонина может спровоцировать аллергию, которая проявит себя зудом, сыпью. Среди побочных эффектов со стороны кожи и ее придатков – дерматит, экзема, сухость кожного покрова, псориаз, ломкость ногтей. В инструкции по применению указано, что на препарат негативно способна отреагировать мышечная и соединительная ткани: возможны судороги, боль в конечностях, шее, артрит.

Передозировка Мелатонином

Нельзя превышать указанную врачом дозировку. Несоблюдение инструкций может спровоцировать продолжительный сон, дезориентацию, амнезию. При передозировке надо сделать промывание желудка, клизму, выпить черный уголь или другой энтеросорбент. Кроме того, врачи практикуют симптоматическую терапию, направленную на устранение негативных симптомов.

Противопоказания

Препараты мелатонина надо осторожно принимать людям, чья сфера деятельности связана с концентрацией внимания. Лучше удержаться от приема средства женщинам, планирующим беременность. Лекарство взвешенно назначают аллергикам и людям с эндокринными нарушения во время лечения гормональными препаратами. Согласно инструкции по применению, противопоказаниями к приему Мелатонина являются:

  • аллергия на компоненты средства;
  • аутоиммунные заболевания;
  • сахарный диабет;
  • лимфома – разновидность раковой опухоли, когда новообразование развивается в лимфатической системе;
  • лимфогранулематоз – рак лимфоидной ткани;
  • лейкоз – рак крови;
  • миелома – разновидность онкологии, связанная с нарушениями работы костного мозга;
  • эпилепсия;
  • беременность, период лактации;
  • серьезные проблемы с почками или печенью;
  • детский возраст.

Условия продажи и хранения

Препараты на основе мелатонина продаются без рецепта. Хранить лекарство в темном месте при комнатной температуре в течение указанного инструкцией по применению срока (3–4 года).

Аналоги Мелатонина

Лекарства на основе мелатонина выпускают под разными торговыми марками, поэтому они имеют одинаковые показания и противопоказания, способ применения. Среди них можно выделить такие препараты, как:

  • Вита-Мелатонин (Украина, Киевский витаминный завод);
  • Мелатонин (Украина, Здравофарм);
  • Менопур (Германия, Ферринг ГмбХ);
  • Мелапур (США, Джензайм Фармасьютикалз);
  • Мелаксен (США, Юнифарм, Инк);
  • Юкалин (США, Ай энд Си Фармасьютикал);
  • Мелатонин (США, Now Foods).

Цена Мелатонина

Лекарства на основе мелатонина в Москве и Московской области можно купить в магазинах спортивного питания. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке. Цены следующие.