◊ таб. лиофилизированные 20 мг: 10 шт. Рег. №: ЛП-000789

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки лиофилизированные белого или почти белого цвета, круглые.

	1 таб.
эбастин	20 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 13.00 мг, маннитол - 9.76 мг, аспартам - 2.00 мг, ароматизатор мятный - 2.00 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Кестин ® »

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.

При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H 1 -рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Не отмечено влияния препарата Кестин ® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Показания

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);

— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Режим дозирования

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом

1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.

2. Снять защитную пленку.

3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.

Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: от 1% до 3.7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница,

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3.7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.

Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Противопоказания

— фенилкетонурия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания):

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение для детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Кестин ® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Эффективным лекарством против аллергии является Кестин. В состав медикамента входит компонент эбастин. Устранение симптомов аллергии с применением такого средства проходит быстро и эффективно. Уже через час исчезают покраснения, отечность, сыпь. Если пользоваться лекарством на протяжении 5 дней, еще трое суток после этого оно будет благоприятно воздействовать на организм.

Общая информация

Лекарство продается в нескольких фармакологических формах, используемых при лечении различных категорий пациентов. Кестин выпускается в виде:

• таблеток, отличающихся по дозировке;
• сиропа.

В соответствии с инструкцией, лекарственное средство нужно употреблять примерно раз в день. При этом никакого воздействия на эффективность не оказывают съеденные продукты питания.

Взрослым людям и подросткам с пятнадцатилетнего возраста можно принимать по 20 мг Кестина. Пациентам, относящимся к возрастной категории от 10 до 12 лет можно пить по 10 мг каждый день. Дошкольникам врачи прописывают максимум 5 мг в сутки.

Таблетки Кестин покрываются тончайшей пленкой белой расцветки. Они круглые и имеют гравировку Е20 с одной стороны. Масса одной таблетки составляет 20 мг.

Вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• целлюлоза;
• кукурузный крахмал с добавлением желатина;
• гипромеллоза;
• макрогол 6000.

Препарат продается в картонных упаковках по 1 или 2 блистера, по 10 таблеток в каждом.

Кестин относится к категории антигистаминных средств с высокой продолжительностью действия. Способствует улучшению проницаемостью сосудов и предотвращает спазмы в гладких мышечных тканях. После приема лекарства эффект можно ощутить уже через час, и продлиться такое действие на протяжении 48 часов. Препарат не имеет антихолинергической активности, не просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

После употребления таблетки усваиваются и могут метаболизироваться в печени, преобразовывать в действующее вещество карэбастин.

После одного употребления таблетки максимальное количество карэбастина образуется уже спустя 2,5-4 часа и может достигать 80-100 нг/мл. Продукты питания, содержащие много жира, ускоряют процесс абсорбации. Компоненты препарата не проходят через гематоэнцефалический барьер.

При регулярном употреблении 10 мг лекарственного средства нормальное количество появляется спустя 3-5 суток и может достигать 130-160 нг/мл. Взаимодействие плазмы и активной белковой массы превышает показатель в 95%.

Если лекарство назначается одновременно с приемом пищи, объем карэбастина в кровеносной системе увеличивается в 1,6-2 раза. Но это никак не действует на продолжительность действия клинических эффектов.

Показания и противопоказания

Кестин прописывается пациентам, страдающим от аллергии разной формы проявления. Перед употреблением нужно обязательно получить консультацию у врача, определить возможные противопоказания.

• симптомы ;
• ринит, спровоцированный разнообразными факторами;
• аллергия на пыльцу, бытовую химию, лекарственные препараты;
• аллергия, спровоцированная фрагментами эпидермиса;
• болезни, обусловленные повышением концентрации гистамина в крови.

Лекарство имеет несколько абсолютных противопоказаний к употреблению или запретов, обусловленных определенной формой выпуска лекарства.

Рассмотрим список абсолютных противопоказаний:

• период лактации;
• плохая переносимость или повышенная чувствительность организма к воздействию активных компонентов вещества.

Нельзя употреблять Кестин в виде таблеток:

• детям до 12 лет;
• когда в организме не хватает лактозы;
• при плохой усваиваемости лактозы;
• незначительная абсорбция глюкозы-галактозы.

Нельзя пить лиофилизированные таблетки:

• детям и подросткам до 15 лет;
• при фенилкетонурии.

• гипокалиемия;
• проблемы с почками и печенью;
• повышенный QT-интервал.

К противопоказаниям препарата относится:

• беременность и период грудного вскармливания;
• проблемы с обменным процессом;
• медикамент нужно с особой аккуратностью давать детям до шестилетнего возраста.

Поскольку действие препарата на организм беременных еще не изучено, Кестин не рекомендован к употреблению в период вынашивания плода и лактации.

Применение

Кестин нужно употреблять раз в день в подходящее время без какой-либо привязки к еде. Точное применение зависит от вида таблеток:

• таблетки в упаковке по 10 мг можно принимать с двенадцатилетнего возраста по 1-2 шт в день;
• таблетки весом 20 мг употребляются с 15 лет по половине или по целой таблетке, а в возрасте с 12 до 15 можно пить только по полтаблетки в день.

Кестин в виде леофилизированных таблеток нужно удерживать в ротовой полости до тех пор, пока таблетка не растает. Запивать лекарство нет никакой необходимости.

Лиофилизированные препараты принимают взрослые пациенты и дети подросткового возраста, начиная с 15 лет по 1 каждые 24 часа.

Когда пациенты пользуются этим лекарством, нужно придерживаться определенных мер предосторожности, чтобы не возникало никаких повреждений таблеток. Не рекомендуется извлекать препараты из блистера методом нажатия. Пачку нужно открывать с осторожностью, направлять немного вверх защитный край пленки. После этого таблетка аккуратно выдавливается.

Сироп Кестин принимается раз в день, независимо от времени суток и принимаемых продуктов питания.

Только врач имеет право назначать максимальную допустимую суточную дозу в объеме 20 мг. Пожилым людям не нужно корректировать дозировку препарата.

Особые указания

Пациентам возрастной категории от 6 до 12 лет желательно назначать прием сиропа с дозировкой 5 мг в день. Можно принимать по полтаблетки в день.

Ежедневная доза для людей, у которых диагностированы проблемы с печенью не составляет больше 10 мг.

В рекомендованных врачами дозах лекарство не будет оказывать какого-либо негативного эффекта на возможность концентрации внимания и скорость реакций. Но при проявлении каких-либо побочных реакций со стороны ЦНС желательно соблюдать максимальную осторожность при управлении автомобилем и выполнении любых сложных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не нужно употреблять совместно с Эритромицином и активным Кетоконазолом потому, что существует определенная вероятность удлинения интервала QT.

Эбастин не вступает во взаимодействие с такими препаратами:

• лекарства, в состав которых входит этанол;
• антикоагулянты непрямого действия;
• Циметидин;
• Теофиллин.

Передозировка и побочные эффекты

Побочные эффекты у препарата разнообразны. К ним относят:

• головные боли;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• общая слабость организма;
• сонливость.

Редко проявляются проблемы с работой ЖКТ, болезненные ощущения в животе, ринит, бессонница.

Аналоги

Перечислим несколько аналоговых препаратов, которые рекомендуют врачи в случае обнаружения непереносимости компонентов Кестина. К ним относятся:

1. Лоратадин функционирует спустя 30 минут после употребления. Одна таблетка купирует симптомы на протяжении суток. Пищевая продукция затормаживает действие лекарства.
2. Цетиризин действует уже спустя 20 минут после употребления. Отличается повышенным удобством, может производиться в различных формах. Пожилым пациентам нужно употреблять такое лекарство с повышенной осторожностью по причине вероятного ухудшения процесса клубочковой фильтрации.
3. Дезлоратадин считается одним из активных метаболитов препарата Лоратадина, поэтому оказывает более мощный антигистаминный эффект. Может употребляться совместно с Эритромицином и Кетоконазолом. Это лекарство могут принимать дети от 1 года.
4. Диметинден отличается от иных антигистаминных средств тем, что по специальным показаниям назначается грудным детям. Беременные девушки могут употреблять это лекарство под наблюдением квалифицированного медицинского специалиста, но не в период первого триместра.

Достойная замена Кестину может быть найдена без особых трудностей.

Мнения о средстве

Несколько полезных отзывов о применении Кестина против аллергии у разных людей:

Я считаю, что Кестин весьма эффективное средство. Чтобы устранить симптомы своей аллергии, мне хватило одной таблетки в день. Но при этом врач посоветовал мне избегать взаимодействия с аллергенами.

Наталья

У меня , некоторые препараты вызывали у меня сонливость настолько сильную, что трудиться нормально было очень сложно. Врач порекомендовал мне Кестин – это сравнительно новый препарат. Уже на третий день после употребления я чувствовала себя прекрасно.

Светлана

Судя по отзывам можно понять, что действие препарата Кестина не отличается универсальностью. Однако многие испытывают облегчение при его употреблении. Перед приемом антигистаминного средства лучше проконсультироваться с врачом и предварительно выявить непереносимость к составляющим компонентам этого лекарства.

Медицинское средство Кестин относится к группе противоаллергических медикаментов, блокирующих H1-гистаминовые рецепторы. Препарат снимает отечность и спазмы гладкой мускулатуры бронхов, а также значительно снижает степень экссудации. Применение Кестина показано при лечении различных аллергических состояний и патологий, связанных с чрезмерно высоким высвобождением гистамина. Препарат противопоказан пациентам в период грудного кормления, беременности, а также при наличии непереносимости различных компонентов состава лекарственных форм.

• Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с маркировкой на одной из сторон, указывающей на дозировку активного компонента. Фасуется в блистеры по 5 или 10 единиц. В каждой картонной коробке может находиться 1 или 2 блистера.
• Лиофилизированные таблетки круглой формы, почти белого цвета. В картонной пачке находится 1 блистер, содержащий 10 таблеток.
• Прозрачный, слабо желтоватый сироп с явным запахом аниса. Фасуется во флаконы из темного стекла по 60 или 120 мл. В комплекте находится мерный шприц.

Описание и состав

Действующим веществом медикаментозного средства Кестин является эбастин. Содержание в лекарственных формах:

• 1 таблетка, покрытая оболочкой, может содержать 10 мг или 20 мг эбастина;
• 1 лиофилизированная таблетка содержит 20 мг эбастина;
• 1 мл сиропа содержит 1 мг эбастина.

Вспомогательные компоненты таблеток, покрытых оболочкой:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• структурированная натрия карбоксиметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль 6000.

Вспомогательные элементы лиофилизированных таблеток:

• маннитол;
• желатин;
• мятный ароматизатор;
• аспартам.

Дополнительные вещества в сиропе:

• дистиллированная вода;
• оксистеарат глицерола;
• 70% раствор сорбитола;
• глицерол;
• 85% молочная кислота;
• дигидрохалкон неогесперидин;
• натрия пропилпарагидроксибензоат;
• гидроксид натрия;
• диметилполисилоксан;
• анетол.

Фармакологическая группа

Средство Кестин относится к группе противоаллергических препаратов, действие которых направлено на конкурентное блокирование H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин не оказывает вытесняющего действия в отношении гистамина, а самостоятельно составляет связи со свободными рецепторами. Эта способность провоцирует остановку дальнейшего развития аллергических реакций. Также Кестин может применяться в качестве средства профилактики различных аллергических проявлений. По причине значительного снижения влияния на рецепторы гистамина наблюдается уменьшение отечности тканей, проницаемости капилляров и снижение степени бронхоспазма. Помимо противоаллергических и антигистаминных эффектов, препарат Кестин может оказывать седативное влияние. Однако это свойство характерно исключительно при употреблении повышенных дозировок медикамента.

Кестин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После прохождения через печень эбастин подвергается метаболизму, в результате чего образуется активный метаболит карэбастин. Максимальная концентрация метаболита в сыворотке крови наблюдается спустя 1–3 часа после приема лекарства.

Способность связываться с белками плазмы крови – 95%. Период полувыведения – от 15 до 20 часов. Выводится почками.

Показания к применению

Кестин предписывается пациентам, страдающим аллергическими патологиями различной этиологии. Перед применением следует проконсультироваться с врачом на предмет выявления запретов к употреблению.

для взрослых

Основными состояниями, при которых необходимо принимать Кестин, являются:

• аллергический ринит сезонного или круглогодичного характера;
• ринит, вызванный пыльцой, бытовыми аллергенами или медикаментозными препаратами;
• аллергические проявления, вызванные частицами эпидермиса;
• патологии, связанные с повышенным выделением гистамина.

для детей

Детям до 6 лет запрещается принимать любую из форм выпуска препарата Кестин. Детям в возрасте старше 6 лет препарат предписывается по таким же показаниям, что и взрослой группе пациентов.

Во время лактации и беременности применение средства Кестин противопоказано по причине отсутствия информации о безопасности употребления. Для использования в период лактации пациентка должна отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Средство Кестин имеет ряд как абсолютных противопоказаний к использованию, так и запретов, связанных непосредственно с лекарственной формой выпуска препарата.

Абсолютные противопоказания:

• период лактации;
• непереносимость или гиперчувствительность пациента к действию активного компонента или вспомогательных элементов.

Таблетки, покрыты оболочкой:

• детский возраст младше 12 лет;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Лиофилизированные таблетки:

• детский возраст младше 15 лет;

С осторожностью:

• гипокалиемия;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• увеличенный QT-интервал;
• детский возраст до 6 лет (для Кестина в форме сиропа).

Применения и дозы

Способ применения и дозировки препарата Кестин напрямую зависят от его формы выпуска. Перед началом применения следует посоветоваться с опытным врачом.

для взрослых

Таблетки, покрытые оболочкой:

Принимать по 1–2 таблетки (дозировка 10 мг) и 0,5–1 таблетке (дозировка 20 мг) 1 раз в сутки. Прием не привязан к времени суток и не зависит от приемов пищи.

Лиофилизированные таблетки:

Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки. Средство необходимо держать в ротовой полости до полного растворения. Не следует запивать таблетки водой.

Принимать по 10–20 мл 1 раз в сутки.

для детей

Таблетки, покрытые оболочкой:

• 10 мг – детям старше 12 лет по 1–2 таблетки 1 раз в сутки;
• 20 мг – детям от 12 до 15 лет по половине таблетки и детям старше 15 лет от 0,5 до 1 таблетки 1 раз в сутки.

Лиофилизированные таблетки:

Детям старше 15 лет по 1 единице средства 1 раз в сутки.

• детям от 6 до 12 лет по 5 мл в день;
• от 12 до 15 лет по 10 мл в день;
• старше 15 лет от 10 до 20 мл в день.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам и кормящим женщинам запрещается принимать препарат Кестин в любой из доступных форм выпуска.

В случае особой необходимости применения в лактационный период женщина должна отказаться от вскармливания младенца грудным молоком.

Побочные действия

Применение препарата Кестин может спровоцировать развитие следующих побочных действий:

• эпигастриальные боли;
• диспепсия;
• болевой синдром в области головы;
• тошнота;
• ринит;
• сонливость (редко бессонница);
• ощущение сухости во рту;
• аллергические проявления;
• рвотные позывы;
• синусит;
• астенический синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По причине высокой вероятности развития удлинения QT-интервала применение Кестина не следует совмещать с приемом эритромицина и/или кетоконазола.

Медикамент не взаимодействует с , теофиллином, антикоагулянтами непрямого действия, этиловым спиртом и средствами, содержащими этанол.

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее предпочтительной является форма выпуска в виде сиропа.

При различных нарушениях функционирования печени среднесуточная дозировка Кестина не должна быть больше 10 мг.

В случае соблюдения терапевтических дозировок, предписанных лечащим врачом, препарат Кестин не оказывает прямого влияния на психомоторные функции организма пациента. Однако при развитии некоторых побочных действий в связи с превышением дозы или повышенной чувствительностью к составу медикамента у пациента может нарушиться концентрация внимания, острота сознания и скорость реакции. Именно поэтому в период приема лекарства рекомендуется воздерживаться от опасных видов деятельности и управления различными средствами передвижения.

Передозировка

В случае отравления организма чрезмерными дозами препарата Кестин наблюдаются такие симптомы:

• повышенная утомляемость;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота.

Для устранения последствий интоксикации проводят процедуру промывания полости желудка и симптоматическое лечение.

Аналоги

Существует немало аналогов и заменителей Кестина

1. Эбастин является полным аналогом препарата Кестин, выпускается в таблетках диспергирующихся (растворяющихся) во рту. Их не нужно запивать водой. Главное их отличие от Кестина в составе дополнительных компонентов, так одним вспомогательных веществ Эбастина является мятный ароматизатор.
2. представляет собой антигистаминное средство, которое в качестве активного компонента содержит дезлоратадин. В продаже препарат бывает в виде сиропа, в рассасывающихся и обычных таблетках. Лекарство обычно хорошо переносится больными, редко становится причиной сонливости. Сироп разрешен детям старше 1 года, таблетированные формы можно прописывать пациентам с 12 лет.

Условия хранения

Лекарство Кестин следует хранить при температуре до 30˚C в недоступном месте для детей.

Срок годности – 3 года.

Цена

Стоимость Кестина составляет в среднем 376 рублей. Цены колеблются от 144 до 620 рублей.

Arla Foods amba Arinco AVENTIS NYCOMED RUBELLA BEAUTY S.p.A Алмирал Хермаль ГмбХ Индастриас Фармасьютикас Алмирал Продесфарма С.Л. Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л. Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед/Индустриас Фарма Никомед Дания А/С Никомед Дания/Алмирал Продесфарма

Страна происхождения

Великобритания/Испания Дания Испания Франция

Группа товаров

Противоаллергические препараты

противоаллергическое средство - H1 - гистаминовых рецепторов блокатор

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. упак 10 таблеток упак 5 таблеток

Описание лекарственной формы

• таблетки лиофилизированные Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "Е20" на одной стороне

Фармакологическое действие

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированиыми 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1 - гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на Q-Т-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина. Метаболизм и выведение Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/ не превышает терапевтических значений.

Особые условия

Кестин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QТ-интервалом, гипокалиемией. У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут

Состав

• эбастин 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000). эбастин 10 мг Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза - 20,00 мг Гелеобразный маисовый крахмал- 5,20 мг Моногидрат лактозы - 88,50 мг Структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5,00 мг Стеарат магния - 1,30 мг эбастин 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) эбастин 20,00 мг Вспомогательные вещества: Желатин 13,00 мг Маннитол 9,76 мг Аспартам 2,00 мг Ароматизатор мятный 2,00 мг

Кестин показания к применению

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами); крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Кестин противопоказания

• - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - детский и подростковый возраст до 12 лет; - повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.

Кестин дозировка

• 1 мг/мл 10мг 20 мг

Кестин побочные действия

• С частотой от 1% до 3,7 %: головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта. С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит. Возможны аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения Q-T-интервала). Препарат Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: стеарат магния , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный прежелатинизированный крахмал , моногидрат лактозы , кроскармеллоза натрия , гипромеллоза , диоксид титана , макрогол 6000 ; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: желатин , , мятный ароматизатор ;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при и , вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время и грудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — , сонливость или , вялость , слабость , снижение работоспособности ;
• со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения , тошнота , боли в животе, сухость во рту ;
• со стороны ЛОР-органов – насморк,
• – чаще всего в виде крапивницы .

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами ( , и др.), антибиотиками из группы макролидов ( , и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином ;
• непрямыми антикоагулянтами ;
• противоязвенным средством Ц иметидином ;
• транквилизатором ;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с и , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.