В зависимости от механизма действия таблетированные сахароснижающие средства подразделяются на:

• лекарства, стимулирующие секрецию инсулина;
• лекарства, снижающие всасывание глюкозы в кишечнике;
• лекарства, снижающие продукцию глюкозы печенью, и инсулинорезистентность мышечной и жировой ткани.

Правила назначения

1. Препаратами первого выбора при сахарном диабете 2 типа у пациентов с избыточной массой тела являются метформин или препараты из группы тиазолидиндионов.
2. У пациентов с нормальной массой тела предпочтение отдается препаратам сульфонилмочевины или меглитинидам.
3. При неэффективности применения одного таблетированного средства, как правило, назначается комбинация из двух (реже из трех) препаратов. Наиболее часто используемые комбинации:
   • сульфонилмочевина + метформин;
   • метформин + тиазолидиндион;
   • метформин + тиазолидиндион + сульфонилмочевина.
4. Считается недопустимым одновременное применение нескольких препаратов сульфонилмочевины, а также комбинация сульфонилмочевины с меглитинидами.
5. В случае неэффективности лечения таблетированными сахароснижающими средствами в комплексе с диетой и физическими нагрузками, переходят к лечению инсулином.

Препараты сульфонилмочевины

Самыми популярными являются лекарства, относящиеся к производным сульфонилмочевины (до 90% от всех сахароснижащих препаратов). Считается, что увеличение секреции инсулина препаратами этого класса необходимо для преодоления инсулинорезистентности собственного инсулина.

К препаратам сульфонилмочевины 2 поколения относятся:

• Гликлазид - имеет выраженное положительное влияние на микроциркуляцию, текучесть крови, благоприятно действует на микрососудистые осложнения сахарного диабета.
• Глибенкламид - имеет самое сильное сахароснижающее действие. В настоящее время появляется все больше публикаций, говорящих о негативном влиянии этого препарата на течение сердечнососудистых заболеваний.
• Глипизид - имеет выраженное сахароснижающее действие, но продолжительность действия короче, чем у глибенкламида.
• Гликвидон - единственный препарат из данной группы, который назначается больным с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Имеет самую короткую продолжительность действия.

Препараты сульфонилмочевины 3 поколения представлены Глимепримидом :

• начинает действовать раньше и имеет более длительный срок воздействия (до 24 часов) при более низких дозах;
• возможность приема препарата всего 1 раз в день;
• не снижает секрецию инсулина при физической нагрузке;
• вызывает быстрое освобождение инсулина в ответ на прием пищи;
• можно применять при умеренной почечной недостаточности;
• обладает меньшим риском гипогликемий по сравнению с другими препаратами этого класса.

Максимальная эффективность препаратов сульфонилмочевины наблюдается у пациентов, страдающих диабетом 2 типа, но с нормальной массой тела.

Назначают препараты сульфонилмочевины при сахарной диабете 2 типа, когда не помогает диета и регулярные физические нагрузки.

Препараты сульфонилмочевины противопоказаны: больным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления грудью, при тяжелой патологии печени и почек, при диабетической гангрене. Особую осторожность надо соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при лихорадочных состояниях у больных хроническим алкоголизмом.

По статистике, к сожалению, только у трети пациентов достигается оптимальная компенсация сахарного диабета при применении препаратов сульфонилмочевины. Остальным пациентам рекомендуется комбинировать данные препараты с другими таблетированными средствами, либо переходить на лечение инсулином.

Бигуаниды

Единственным препаратом этой группы является метформин , который замедляет продукцию и высвобождение глюкозы в печени, улучшает утилизацию глюкозы периферическими тканями, улучшает текучесть крови, нормализует липидный обмен. Гипогликемический эффект развивается на 2-3 день после начала приема препарата. При этом уменьшается уровень гликемии натощак, снижается аппетит.

Отличительной особенностью метформина является стабилизация, и даже снижение массы тела - таким эффектом не обладает ни одно из других сахароснижающих средств.

Показаниями к применению метформина являются: сахарный диабет 2 типа у пациентов с избыточной массой тела, предиабет, непереносимость препаратов сульфонилмочевины.

Метформин противопоказан: больным сахарным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления, при тяжелой патологии печени и почек, при острых осложнениях диабета, при острых инфекциях, при любых заболеваниях, сопровождающихся недостаточным снабжением органов кислородом.

Ингибиторы альфа-гликозидазы

К препаратам этого группы относятся акарбоза и миглитол , которые замедляют расщепление углеводов в кишечнике, что обеспечивает более медленное всасывание глюкозы в кровь. Благодаря этому, сглаживается подъем сахара в крови при приеме пищи, отсутствует риск гипогликемий.

Особенностью этих препаратов является их эффективность при употреблении большого количества сложных углеводов. Если в питании пациента преобладают простые углеводы, то лечение ингибиторами альфа-гликозидазы не дает положительного эффекта. Указанный механизм действия делает препараты этой группы наиболее эффективными при нормальной гликемии натощак и резком подъеме после приема пищи. Также эти препараты практически не увеличивают массу тела.

Ингибиторы альфа-гликозидазы показаны больным сахарным диабетом 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием гипергликемии после еды.

Противопоказаниями для применения ингибиторов альфа-гликозидазы являются: диабетический кетоацидоз, цирроз печени, острые и хронические воспаления кишечника, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, грыжи больших размеров, выраженное нарушение функции почек, беременность и кормление грудью.

Тиазолидиндионы (глитазоны)

пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон , которые уменьшают инсулинорезистентность, снижают освобождение глюкозы в печени, сохраняют функцию инсулинопродуцирующих клеток.

Действие этих препаратов сходно с действием метформина, но они лишены его негативных качеств - помимо уменьшения инсулинорезистентности, препараты этой группы способны замедлять развитие почечных осложнений и артериальной гипертензии, благоприятно влияют на липидный обмен. Но, с другой стороны, при приеме глитазонов необходимо постоянно следить за функцией печени. В настоящее время появились сведения о том, что применение розиглитазона может повысить риск развития инфаркта миокарда и сердечнососудистой недостаточности.

Глитазоны показаны больным диабетом 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием инсулинорезистентности.

Противопоказаниями являются: сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность и кормление грудью, тяжелая патология печени, тяжелая сердечная недостаточность.

Меглитиниды

К препаратам этой группы относятся репаглинид и натеглинид , обладающие кратковременным сахароснижающим эффектом. Меглитиниды регулируют уровень глюкозы после приема пищи, что дает возможность не придерживаться строгого распорядка питания, т.к. препарат применяется непосредственно перед едой.

Отличительной особенностью меглитинидов является высокое снижение уровня глюкозы: натощак на 4 ммоль/л; после еды - на 6 ммоль/л. Концентрация гликированного гемоглобина HbA1c снижается на 2%. При длительном применении не вызывают прибавки массы тела и не требуют подбора дозы. Усиление сахароснижающего эффекта наблюдается при одновременном приеме алкоголя и некоторых лекарственных препаратов.

Показанием для применения меглитинидов является диабет 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок.

Миглитиниды противопоказаны: больным сахарным диабетом 1 типа, при диабетическом кетоацидозе, беременным и при кормлении грудью, при повышенной чувствительности к препарату.

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте сайт носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!

Спектр лекарственных средств, используемых при сахарном диабете, давно не ограничивается .

Фармакология сегодня предлагает широкий спектр средств, помогающих снизить сахар при диабете второго типа. Значительная часть из них синтезирована искусственно, как Пиоглитазон (Pioglitazone).

Состав, форма выпуска

Препарат поступает в продажу упакованным в картонные коробочки по 3 или 10 пластин, содержащих десяток таблеток округлой формы и белого цвета. Активный компонент может содержаться в них в концентрации 15, 30 или 45 мг.

Базовым веществом средства выступает гидрохлорид пиоглитазона, снижающий чувствительность печени и тканей к действию гормона, в результате чего расходы глюкозы увеличиваются, а ее производство в печени сокращается.

Помимо основного, таблетки содержат и дополнительные компоненты:

• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• гидроксипропилцеллюлозу;
• кальция карбоксиметилцеллюлозу.

Фармакологическое действие

Пиоглитазон относится к пероральным гипогликемическим средствам на основе тиазолидиндина. Вещество принимает участие в контроле уровня глюкозы в крови и обмена липидов. Снижая резистентность тканей организма и печени к инсулину, он приводит к увеличению расходования инсулин-зависимой глюкозы и сокращению выбросов ее из печени.

При этом он не подвергает дополнительной стимуляции β-клетки поджелудочной железы, что сохраняет их от быстрого старения. Действие препарата при диабете 2 типа приводит к падению в крови уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина. Применяться средство может самостоятельно или в сочетании с другими сахароснижающими медикаментами.

Использование лекарства помогает нормализовать липидный обмен, приводя к снижению уровня и росту ЛПВП, не оказывая влияния на показатель и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в пищеварительной системе, процесс этот происходит быстро, позволяя обнаружить действующее вещество в крови спустя полчаса после приема лекарства. Через два часа его уровень составляет более 80 процентов. Прием вместе с пищей несколько замедляет процесс всасывания.

Эффективность действия препарата проявляется уже в течение первой недели регулярного приема. Накопление компонентов лекарства в организме не происходит, спустя сутки он полностью выводится через пищеварительную систему и почки.

Показания и противопоказания

Более активно средство применяется в комплексной терапии в следующих схемах:

• двойное сочетание с метформином или медикаментами из сульфонилмочевинового ряда;
• тройная комбинация с обеими группами препаратов

В качестве противопоказаний выступают:

• излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
• наличие сердечно-сосудистых патологий в анамнезе;
• тяжелые дисфункции печени;
• сахарный диабет первого типа;
• наличие онкологических заболеваний;
• наличие макроскопической гематурии неопределенного происхождения.

В этих случаях препарат заменяется на аналоги, имеющие иной состав и механизм действия.

Инструкция по применению

Дозировка препарата устанавливается для каждого пациента индивидуально. Это функция врача, который после постановки диагноза оценивает степень поражения больного и разрабатывает схему лечения.

Согласно инструкции препарат принимается один раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Однако предпочтительнее это делать утром.

В случае комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами назначается дозировка до 30 мг в сутки, но она может корректироваться в зависимости от показаний глюкометра и состояния пациента.

Особенно важно правильно подобрать дозу препарата при совместном приеме с инсулином. Как правило, она назначается в 30 мг в сутки, при этом объем инсулина сокращается.

Эффективность терапии проверяется раз в три месяца . При отсутствии результатов прием прекращается.

Особые пациенты и указания

Для пожилых людей особых требований к дозировке нет. Она также начинается с минимальной, постепенно увеличиваясь.

Во время беременности лекарственное средство не допускается к применению, его действие на плод до конца не изучено, поэтому предсказать последствия сложно. В период лактации, если женщине необходимо применять данное лекарство, она должна отказаться от кормления малыша.

Больные с заболеваниями сердца и сосудов используют минимальные дозы, при этом необходимо контролировать состояние проблемных органов в период приема Пиоглитазона.

Прием Пиоглитазона способен увеличить риск развития рака мочевого пузыря на 0,06 процентов, о чем врач должен предупредить пациента и предложить сократить другие факторы риска.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью средство противопоказано, а со средней тяжестью возможно применение с осторожностью. При этом необходимо контролировать уровень печеночных ферментов, если они превысят норму в три раза, препарат отменяется.

Видео о действии лекарств от диабета на организм:

Побочные действия и передозировка

Основным негативным последствием приема препарата выступает гипогликемия, но чаще она возникает при передозировке или неправильном сочетании с другими . Так же возможно понижение уровня гемоглобина и анемия.

Передозировка препаратом проявляется в:

• отеках, накоплении веса;
• гиперстезии и головной боли;
• нарушении координации;
• , протенурии;
• вертиго;
• ухудшении качества сна;
• эректильной дисфункции;
• инфекционном поражении дыхательной системы;
• формировании опухолей различной природы;
• расстройстве дефекации;
• росте риска переломов и появлении болей в конечностях.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение Пиоглитазона способно снизить эффективность средств контрацепции.

Средство не изменяет своей активности при совместном использовании с Дигоксином, Метформином, Варфарином Ифенпрокумоном. При этом не изменяются и их характеристики. Одновременное употребление вместе с также не изменяет их возможности.

Влияние Пиоглитазона на блокаторы кальциевых каналов, циклоспорины и ингибиторы редуктазы ГМКА-КоА не выявлено.

При совместном использовании с гемфиброзилом происходит рост AUC глитазона, увеличивающее связь «время-концентрация» в три раза. В данном случае необходимо отслеживать состояние больного и при необходимости корректировать дозу препарата.

Совместное использование с Рифампицином приводит к усилению действия пиоглитазона.

Препараты аналогичного действия

Аналоги Пиоглитазона представлены на рынке широким спектром веществ.

Средства, имеющие сходный состав, включают:

• индийский препарат Пиоглар;
• российские аналоги Диаглитазон, Астрозон, Диаб-Норм;
• ирландские таблетки Актос;
• хорватское средство Амальвия;
• Пиоглит;
• Пиоуно и другие.

Все эти средства относятся к группе препаратов глитазонов, куда входят также троглитазон и росиглитазон, имеющие сходный механизм действия, но отличающиеся по химической структуре, поэтому они могут применяется при отторжении организмом пиоглитазона. У них тоже наблюдаются свои преимущества и недостатки, познакомиться с которыми можно в инструкции к лекарственным препаратам.

Также в качестве аналогов могут выступать средства, имеющие иную действующую базу: , Багомет, НовоФормин.

Стоит отметить, что отзывы пациентов, применявших Пиоглитазон и его дженерики несколько разнятся. Так, в отношении самого препарата пациенты отзываются в основном положительно, получая минимальное количество побочных эффектов.

Прием же аналогов чаще сопровождается негативными последствиями, такими как набор веса, отеки, снижение уровня гемоглобина.

Как показывает практика, лекарство действительно приводит к снижению уровня сахара и может эффективно применяться в терапии диабета второго типа. Однако, при этом важно подобрать правильный препарат и дозировку.

Актуальные цены

Поскольку средство может выпускаться под разными названиями, в зависимости от производителя, его стоимость значительно колеблется. Купить Пиоглитазон в отечественных аптеках в чистом виде проблематично, он реализуется в виде препаратов с другими названиями. Встречается под названием Пиоглитазон Актив, стоимость которого в дозировке 45 мг составляет от 2 тысяч рублей.

Пиоглар обойдется в 600 с небольшим рублей за 30 таблеток с дозировкой 15 мг и немного дороже тысячи за то же количество с дозировкой в 30 мг.

Цена Актос, в инструкции которого прописано то же действующее вещество, составляет соответственно от 800 и 3000 рублей.

Амальвия обойдется в 900 рублей за дозировку в 30 мг, а Диаглитазон – от 300 рублей за дозировку в 15 мг.

Современные достижения фармакологии позволяют добиться лучших результатов в области контроля и корректировки уровня сахара в крови. Использование современных препаратов позволяет добиться этого быстро и эффективно, хотя и они не лишены недостатков, о которых необходимо узнать до начала принятия лекарственного средства.

Сахароснижающие препараты тиазолидиндионы (глитазоны) в основном используются при диабете 2 типа. Они улучшают чувствительность тканей к инсулину и благоприятно влияют на функцию инсулина, продуцирующего поджелудочную железу.

Современные препараты глитазоны

Из всех препаратов на рынке в настоящее время продается только пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) и росиглитазон (Роглит).

Другие препараты были изъяты из-за побочных эффектов лечения.

Препараты тиазолидиндиона

Троглитазон (Резулин) был препаратом первого поколения этой группы. Он был отозван из продажи, так как его действие негативно отражалось на печени.

Розиглитазон (Авандия) – препарат третьего поколения этой группы. Он перестал применяться в 2010 году (запрещен в Европейском Союзе) после того, как было доказано, что он увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Механизм действия пиоглитазона

Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.

Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.

Эффект применения

Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:

• Снижает кровяное давление;
• Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
• Ингибирует образование и рост атеросклероза;
• Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).

Кому назначают пиоглитазон

Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты

Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха

Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.

Противопоказания при применении пиоглитазона

Препарат противопоказан:

• При сердечной недостаточности;
• При нарушениях функционирования печени;
• При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
• Беременным, кормящим женщинам;
• При наличии рака мочевого пузыря;
• Присутствие крови в моче;
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).

Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.

Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.

Как принимать пиоглитазон

Лекарство следует принимать один раз в день, перорально, в фиксированное время. Это можно делать как до, так и после еды, так как пища не влияет на поглощение препарата. Обычно лечение начинается с меньшей дозы. В тех случаях, когда эффект лечения неудовлетворительный, ее можно постепенно увеличить.

Наблюдается эффективность средства в тех случаях, когда необходимо лечение диабета 2 типа, но нельзя использовать метформин, проводить монотерапию одним препаратом не допускается.

В дополнение к тому, что пиоглитазон снижает постпрандиальную гликемию, уровень глюкозы в плазме и стабилизирует гликированный гемоглобин, он еще оказывает дополнительное положительное влияние на кровяное давление и уровень холестерина в крови. Ко всему прочему, не вызывает аномалий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии пиоглитазоном, включают:

• Повышение содержания воды в организме (особенно при использовании вместе с инсулином);
• Увеличение хрупкости костей, что чревато повышенным травматизмом;
• Более частые респираторные инфекции;
• Увеличение веса.
• Нарушение сна.
• Дисфункция печени.

Прием препарата может увеличить риск отека макулы (первым симптомом может быть ухудшение остроты зрения, о чем следует срочно сообщать офтальмологу) и риск развития рака мочевого пузыря.

Это лекарство не вызывает гипогликемии, но увеличивает риск ее возникновения при использовании вместе с препаратами, полученными из инсулина или сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения инкретины — ГПП-1 Альцгеймера болезнь: причины возникновения и лечение. Что нужно знать

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов. Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени. По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. Содержание общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Объем распределения лекарства – 0,25 л/кг. Метаболизируется препарат в печени, с белками крови связывается до 99%.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

В первом случае таблетки назначают диабетикам (в первую очередь – с признаками избыточного веса), если метформин противопоказан или имеется гиперчувствительность к этому препарату.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Противопоказания

Кроме гиперчувствительности к ингредиентам формулы, пиоглитазон не рекомендуют:

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Стартовая доза, согласно инструкции, – 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма – 45 мг/сут.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий. В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано. При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет. Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины – на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

Из-за усиления чувствительности клеток к гормону у женщин при поликистозе яичников возможно обновление овуляции, когда шансы забеременеть достаточно высоки. Пациентку надо предупредить о последствиях, при наступлении беременности лечение пиоглитазоном прекращают.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Передозировка и нежелательные последствия

При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

В исследованиях проверяли безопасность дозы 120 мг, которую добровольцы принимали 4 дня, а потом еще 7 дней по 180 мг. Симптомов передозировки при этом не обнаружено.

Гипогликемические состояния возможны при комплексной схеме с препаратами инсулина и сульфонилмочевины. Терапия – симптоматическая и поддерживающая.

Пиоглитазон – аналоги

На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом – аналогами на основе росиглитазона – препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

Оценка препарата потребителями

О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

Дженерики не настолько активны, многие оценивают их возможности ниже, чем метформина и производных сульфонилмочевинового ряда. Набор веса, отеки и ухудшение показателей гемоглобина также беспокоит тех, кто принимал Актос, Пиоглар и аналоги.

Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении). Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей. Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета. Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином. Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов. Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить. Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Уровень сахара

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

• гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
• отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
• анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
• снижение уровня билирубина;
• снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
• понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
• понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
• снижение гамма-глютамилтрансфераза.

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Также при их употреблении может быть оказан эффект снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять. Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства. Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

• Диаб-норм;
• Астрозон;
• Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

Диаглитазон может снижать эффективность использования пероральной контрацепции, что нужно взять во внимание.

Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

• Авандия;
• Роглит.

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью. Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза. К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. Видео в этой статье подытожит рассуждения о