Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КЕТОПРОФЕН
Торговое название
Кетопрофен
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.
1 мл раствора содержит
активное вещество - кетопрофен 50 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (cпиртэтиловый 95 % в пересчете на 100 % вещество), бензиловый спирт,натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Пропионовой кислоты производные.
Код АТС M01AE03
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, производноепропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное ижаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя нациклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты,кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов.Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическиммеханизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизируетлизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофенасвязывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме (Сmах) достигается быстро из-за низкого объемараспределения (0.1-0.2 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигаетсячерез 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальнуюжидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальнойжидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечноговведения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальнойжидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до30-ти часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдроми скованность суставов.
Метаболизм, выведение. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации собразованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образомпочками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведениякетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.
Показания к применению
Болевойсиндром различного генеза умеренной интенсивности, в том числепосттравматический, послеоперационный и при заболеваниях опорно-двигательногоаппарата
Почечнаяколика
Люмбоишиалгия
Способ применения и дозы
Применяют в виде внутримышечных инъекций по 100 мг (1ампула) 1-2 раза в день.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Инъекции следует делать глубоко внутримышечно.
Препарат предназначен для кратковременного лечения
Лечение не должно превышать 5 дней.
При необходимости продолжения терапии переходят на приемпероральных форм или суппозиториев.
Побочные действия
Боль в животе, диспепсия, нарушение функции печени
Бессонница, возбуждение нервозность, депрессия, астения
Звон в ушах, нечеткость зрения
Повышение артериального давления
Отечный синдром
Кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи,ринит,
ангионевротическийотек
Повышенная потливость
Жажда, изменение вкусовых ощущений
Спутанность или потеря сознания, нарушение памяти
Головокружение, мигрень
Периферическая нейропатия
Конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль вглазах
Снижение слуха
Одышка, тахикардия
Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения
Гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек,интерстициальный
нефрит,нефротический синдром
Бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок
Кровохарканье, носовое кровотечение
Миалгии, мышечные подергивания
Фотосенсибилизация
Вагинальное кровотечение (при длительном применении вбольших дозах)
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену и салицилатам
- «аспириновая» астма
Язвенный колит
Дивертикулит
Нарушения свертывания крови, гемофилия
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Выраженная печеночная и почечная недостаточность
Беременность, период лактации
Детский и подростковый возраст до 14 лет
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение,печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, хроническаясердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, лейкопения, дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит, пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении кетопрофена и петлевыхдиуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Снижаетэффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидови минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивныхпрепаратов и диуретиков.
Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами,этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функцийпочек.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, гепарином,тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаномповышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты)увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит кснижению агрегации тромбоцитов.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме верапамила инифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию кетопрофена
Усиливает гематотоксичность миелотоксичных лекарственныхсредств.
Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконекетопрофен и трамадол.
Особые указания
При одновременном применении кетопрофена и варфарина илисолей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Во времялечения необходим контроль картины периферической крови и функциональногосостояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препаратследует отменить за 48 часов до исследования.
При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозыи тщательное наблюдение.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400 мг/мл, этанол 95% 100 мг/мл, бензиловый спирт 20 мг/мл, натрия гидроксид до рН 6.5-7.5, вода д/и до 1 мл.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание: C max препарата в достигается при в/м введении через 20 мин (10-45 мин). Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
AUC при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%.
Распределение: время распределения – 0.35 ч, V d – 0.25 л/кг.
Метаболизм : метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой.
Выведение: выводится в основном почками в виде метаболитов. T 1/2 препарата из плазмы крови составляет 1.65 ч (1-2.7 ч), у пожилых T 1/2 удлиняется на 48%.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
— ревматоидный артрит;
— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартроз;
Болевой синдром:
— тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
— головная боль;
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
— болевой синдром при онкологических заболеваниях;
— альгодисменорея.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дозировка
В/в в форме инфузий, в/м.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.
Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм или суппозиториев.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0.1-1%), редкие (0.01-0.1%) и очень редкие (<0.01%).
Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница), нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения, редкие - мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развивается у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.
Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.
Передозировка
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н 2 - рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Не следует применять кетопрофен одновременно с другими НПВП.
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Во время лечения препаратом необходим контроль функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности
Во время лечения препаратом необходим контроль функционального состояния печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Применение в пожилом возрасте
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нестероидные противовоспалительные препараты эффективны против боли, воспаления и жара. В отличие от стероидных средств они не вызывают привыкания, поэтому их можно применять без опасения. Кетопрофен относится к нестероидным средствам, применяющимся при лечении воспалительного процесса. Он также обладает многими другими лечебными свойствами. Расширенная информация о медикаменте позволит грамотно использовать его в комплексной терапии.
Кетопрофен широко используется в медицинской практике. Он производится в разных формах, что удобно для использования:
- гель. Выпускается в концентрациях 2,5 и 5%, упакован в тубах из алюминия по 30 г.
- таблетки (капсулы, гранулы). Они расфасованы в бутылочки из затемнённого стекла по 20 штук. Хранятся картонной коробке. Гранулы продаются в индивидуальных пакетах по 80 мг.
- раствор для инъекций. Запечатаны в картонную пачку 5 ампул по 2 мл в контурной упаковке.
- ректальные суппозитории. Продаются в упаковке по 5 штук.
Разные формы лекарственного средства дают возможность использовать Кетопрофен для лечения многих патологий мышечных волокон, суставов, хрящевой ткани, связок.
Механизм действия
Эффективность применения Кетопрофена обусловлена его возможностью снижать выработку фермента, который отвечает за появление отёков тканей и болезненности на участке воспаления.
Максимальное содержание в крови активного вещества наблюдается через 20-30 минут после внутримышечного введения, через 5 минут при внутривенном введении, через 2-4 часа после ректального применения, через 2 часа после приёма таблеток. Препарат выводится почками, через кишечник выходит только один процент.
При местном использовании в кровь действующее вещество не всасывается. При применении в виде других лекарственных форм Кетопрофен легко проникает в плазму крови, синовиальную, спинномозговую жидкости.
Состав лекарственного средства
Активное действующее вещество - кетопрофен. Добавляются в препарат вспомогательные вещества, которые помогают главному компоненту лучше всасываться, обеспечивают полное освобождение, способствуют длительному лечебному воздействию.
В каждой лекарственной форме используются свои вспомогательные ингредиенты, например, в гель Кетопрофен добавляют масло лаванды, в таблетки – тальк и кукурузный крахмал, в ректальные свечи – глицерин и жир.
Показания к назначению
Кетопрофен используется при лечении заболеваний мышечных волокон, сухожилий, связочного аппарата, суставов. Помогает при артрите, остеохондрозе с корешковым синдромом, подагре, бурсите. Эффективен при тендините, ишиасе, остеоартрозе и спондилите.
Полезен Кетопрофен при патологиях мышечных тканей, например, при болях ревматического характера. Помогает он при повреждениях и травмах мягких тканей, суставов и сухожилий – отёках, ушибах, вывихах.
Как обезболивание Кетопрофен поможет при болях в голове, ушах, зубах и суставах, после травмы и операции, при онкологических болезнях. Кетопрофен применяют в совместной терапии при лечении кровеносных сосудов, лимфатической системы.
Ограничения в применении
Для каждой формы лекарственного средства есть свои ограничения в использовании. Общими являются беременность, детский возраст, кормления ребёнка грудным молоком, личная непереносимость компонентов медикамента.
- Для использования геля дополнительными ограничениями будут ссадины, угревые высыпания, открытые раны и иные повреждения на участках нанесения препарата, также кожные заболевания (экзема, мокнущие дерматозы).
- Для таблеток противопоказаниями служат эрозии и язвы на слизистых оболочках в системе пищеварения, нарушения в работе печени, болезни почек.
- Для использования суппозиториев ограничением будет воспаление слизистой оболочки кишечника (проктит), наличие в анамнезе кровотечения из кишечника.
- Внутримышечно не вводится Кетопрофен при нарушении свёртываемости крови, тяжёлых болезнях почек, воспалениях кишечника.
Под контролем доктора применяется Кетопрофен при таких болезнях:
- сердечная недостаточность;
- печёночная недостаточность;
- анемия;
- болезни эндокринной системы (сахарный диабет);
- бронхиальная астма;
- алкоголизм;
- артериальная гипертензия;
С осторожностью назначают Кетопрофен пациентам в пожилом возрасте, то есть после 65 лет.
Дозировка препарата, режим приёма
Для каждой формы лекарственного средства требуется своя дозировка и правила приёма. Лечащий врач индивидуально подбирает для каждого пациента режим использования медикамента. Инструкция описывает только стандартную схему без учёта индивидуальных особенностей, наличия хронических заболеваний, возраста, переносимости компонентов лекарства.
Таблетки принимаются по 100 мг во время еды трижды в день. В дальнейшем снижается дозировка, таблетка принимается дважды в сутки. Есть таблетки пролонгированного (длительного) воздействия – Кетопрофен ретард. У них дозировка 150 мг, принимаются, согласно инструкции, через каждые 12 часов. Капсулы (50 мг) надо принимать утром и в обед, а капсулу 100 мг - вечером. Гранулы перед приёмом растворяют в 100 мл воды. Одноразовая дозировка для людей пожилого возраста составляет 40 мг (1/2 пакета). Для всех остальных пациентов целый пакет – 80 г.
Ректальные суппозитории вводятся в анальное отверстие прямой кишки по 100-200 мг (1- 2 свечи) каждый день в зависимости от диагноза, тяжести патологии. Введение Кетопрофена в мышцу или вену осуществляется от 1 до 3 раз в сутки по 160 мг лекарства. Режим приёма зависит от диагноза и тяжести болезни. Чаще уколы применяются для срочного купирования острой боли, затем продолжается терапия при помощи других форм Кетопрофена.
Гель наносится на участок кожи длиной от 4 до 6 см, втирается аккуратными движениями в области с выраженной болью и воспалением. Без осмотра врача применять гель можно не больше 10 дней. Если нет положительных изменений, нужно посоветоваться со специалистом. После нанесения геля нельзя накладывать на кожу воздухонепроницаемую повязку, только сухую марлевую. Можно наносить гель до четырёх раз в течение дня.
Обычно лечение не продолжается более 14 дней. Если лечебный эффект не достигнут, то необходима консультация врача для смены тактики лечения.
Побочные явления
Основное число пациентов хорошо переносит Кетопрофен во всех лекарственных формах. При индивидуальной непереносимости, превышении дозировки, несоблюдении режима приёма могут наблюдаться побочные явления:
- высыпания на коже;
- крапивница;
- мокнущая экзема;
- головокружение;
- зуд в месте нанесения геля;
- не переваривание пищи в виде поноса или запора;
- анемия;
- повышение артериального давления;
- учащение пульса;
- кровотечение из дёсен, желудка, кишечника;
- нарушение сна;
- одышка;
- шум в ушах;
- сбой в работе выделительной системы;
- боль в глазах;
- носовое кровотечение.
Неприятные симптомы проходят с отменой препарата или уменьшения дозировки. При появлении побочных реакций нужно предупредить врача, он изменит правила приёма или выпишет аналогичное средство.
Особенности применения
Кетопрофен применяется для облегчения симптомов, уменьшения интенсивности болевого синдрома, выраженности воспаления. Он не влияет на причину заболевания, его не используют для профилактических целей.
Во время применения лекарственного препарата нужно держать под контролем состояние периферической крови, состояние выделительной системы и печени. При заметных нарушениях дозировка Кетопрофена снижается. Внутримышечные инъекции нужно делать глубоко для получения положительных результатов.
Приём нестероидных противовоспалительных препаратов способен маскировать проявления инфекционных патологий. Во время лечения Кетопрофеном (кроме применения геля) нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, занятиях опасными работами, в том числе на высоте.
Гель не должен попадать на слизистые оболочки, следует беречь глаза от попадания средства. После нанесения геля, введения ректальных свечей препарат нужно тщательно смывать с рук.
При одновременном приёме Кетопрофена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или гормонами резко увеличивается риск появления эрозий и язв в системе пищеварения. Кетопрофен усиливает действие инсулина, поэтому перед его применением для лиц с сахарным диабетом требуется пересчёт дозировки. Нельзя применять Кетопрофен одновременно с Варфарином, существует риск возникновения сильных кровотечений.
Аналоги препарата
Если по какой-то причине пациент не может использовать оригинальное средство, то ему врач назначает аналогичный препарат. Самостоятельно менять медикаменты нельзя. Доктор учтёт имеющиеся заболевания, риск развития осложнений. Не все средства подходят, ведь препараты подбираются по составу или по механизму действия.
Аналогами для Кетопрофена будут:
- Ультрафастин. Основное активное вещество – кетопрофен. Продаётся в формах таблеток и геля. Относится к нестероидным противовоспалительным медикаментам, имеет противоревматоидное свойство. Снимает боль, уменьшает воспаление. Имеется много ограничений к применению.
- Вольтарен Эмульгель. Основное активное вещество - диклофенак (нестероидное противовоспалительное вещество). Продаётся в форме геля, имеет противовоспалительное и обезболивающее свойства. Используется для избавления от боли и воспаления в мышцах, связках, суставах, которые имеют ревматическое или травматическое происхождение. Применяется с 12 летнего возраста.
- Индометацин. Активное действующее вещество – индометацин. Продаётся в виде таблеток, мази, ректальных свечей и мази. Снижает температуру. Борется с воспалением, уменьшает болезненность в суставах, связках, мышцах. Эффективно увеличивает амплитуду движения, снимает скованность суставов, уменьшает болезненность в мышцах при движении и в состоянии покоя.
- Артрозилен. Кетопрофен – основное активное вещество. Продаётся в виде капсул геля, ректальных свечей, раствора для инъекций, аэрозоля для наружного применения. Средство эффективно при спортивных травмах. Все лекарственные формы медикамента снижают воспаление, уменьшают температуру, оказывают болеутоляющее действие.
- Диклоран. Диклофенак – основное вещество. Продаётся в виде геля, таблеток, раствора для инъекций. Помогает при болезнях суставов, сухожилий, заболеваний мышечной ткани, патологиях связок. Эффективен при воспалениях и травматических повреждениях.
- Артрум. Основное активное вещество – кетопрофен. Продаётся в форме раствора для внутримышечного введения и таблеток. Эффективен при терапии болезней мышечных волокон, связок, суставов, хрящевой ткани, уменьшения болевого синдрома любого происхождения, при лечении несложных травм, болезней лимфатической системы узлов, кровеносных сосудов.
Передозировка
Несоблюдение правил приёма способно привести к передозировке лекарственного средства. Симптомами будут приступы тошноты, боли в животе, рвота с прожилками крови, дёгтеобразный стул. В тяжёлых случаях могут наблюдаться судороги, нарушения дыхания, сбой в работе выделительной системы и развитие почечной недостаточности.
Специального антидота не существует для Кетопрофена. Гемодиализ будет неэффективен. Нужно вызвать скорую помощь, врачи проведут лечение по симптомам, будут контролировать работу сердца и дыхание. Если была выпита таблетка в повышенной дозе, можно вызвать рвоту, промыть желудок, дать сорбенты согласно инструкции (активированный уголь, Полисорб, Энтеросгель).
Хранение препарата
Кетопрофен отпускается в аптеке без врачебного рецепта, но лучше проконсультироваться со специалистом перед применением. Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 25 о С. Ректальные суппозитории лучше положить в холодильник, только перед применением можно достать. Препарат любой лекарственной формы не должен подвергаться воздействию прямых лучей солнца. После срока годности не следует использовать Кетопрофен.
«Кетопрофен» — противовоспалительное средство, которое назначается при лечении артритов и симптомов острых болей. Кроме того, он наделен анальгетическими и температуроснижающими свойствами, подавляет склеивание тромбоцитов и по своим медицинским свойствам схож с действием нурофена.
Лечебные свойства
«Кетопрофен» производится на базе арилкарбоксиловой кислоты, и его действие направлено на ослабление фермента циклооксигеназы и снижение целостности простагландинов. За счет чего лекарство способствует убавлению боли в суставах, снижению зажатости, в том числе припухлости суставов. Выводится почками и кишечником. Поэтому у людей с почечной недостаточностью наблюдается замедленный отвод средства из организма.
Показания к применению
Препарат используется для устранения симптомов заболевания, а не первопричины. И лечит: воспалительные артриты, в частности, ревматоидные полиартриты (из-за инфекционно-аллергических болезней из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), заболевания позвоночника, псориатический артрит и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом.
Помогает при непродолжительном лечении острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.
О причинах возникновения подобных проблем, читайте в статье: .
Средняя цена от 80 до 100 руб.
Раствор для инъекций «Кетопрофен»
Раствор содержит 0,1 грамм действующего вещества, двухатомный спирт, этиловый и ароматический спирт, щелочь, дистиллированная вода.
Выпускается в 2 ампулах.
Способ применения
Инъекции делаются от 1 до 3 раз в день по 0,16 г.
Средняя цена от 170 до 250 руб.
Таблетки «Кетопрофен»
Круглые выпуклые пилюли, имеющие светло-голубой оттенок. В одном флаконе их содержится 20 штук.
В состав таблеток входят: 0,1-0,15 миллиграмм кетопрофена, магниевая соль стеариновой кислоты, пирогенный диоксид кремния, полисахарид, очищенный молочный сахар, диоксид титана, воск. полученный из пальмовых листьев, и прочие вспомогательные компоненты.
Способ применения
В начале употребления по 0,3 г для дополнительного лечения, 0,15-0,2 г – во время еды.
Средняя цена от 200 до 230 руб.
Свечи «Кетопрофен»
Крайне редко встречаются. В 1 свече — 0,1 г действующего вещества. Выпускаются в упаковке, количество свечей — 12 штук.
Способ применения
Вводятся по 0,1-0,2 г ежедневно утром и перед сном.
Средняя цена от 50 до 120 руб.
Гель «Кетопрофен»
Тюбик с бесцветной или желтоватого оттенка суспензией.
Гель содержит следующие составляющие: 25 г действующего вещества, карбомер, этанол, троламин, масло лаванды, дистиллированная вода.
Способ применения
На поврежденный участок гель наносится 2-3 раза в день в малых количествах (30-50 мм суспензии).
Противопоказания
Лекарство не следует принимать при следующих ситуациях и болезнях:
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки при осложнениях
- Серьезная дисфункция печени
- Дисфункция почек
- Детям до 14 лет
- Проктит
- Экзема и инфицированные раны (если применяется гель)
- Высокая чувствительность к действующему веществу препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Употреблять препарат в последнем триместре беременности противопоказано. В первых двух триместрах назначается на усмотрение врача. При приеме лекарства следует отказаться от грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки, не употреблять перорально, если это не таблетки, не увеличивать установленную дозировку.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
«Кетопрофен» уменьшает действие мочегонных и гипотензивных веществ. Также способен приводить к усилению влияния пероральных гипогликемических и отдельных противосудорожных препаратов.
Употребление с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом и кортикотропином часто приводит к возникновению язв, кровотечений в желудке, кишечнике и почечной дисфункции.
Вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами приводит к различного рода кровотечениям. Повышает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических веществ, поэтому необходим перерасчет используемой дозировки.
Побочные действия
- Расстройство пищеварения
- Потеря веса
- Рвота
- Повышенное слюноотделение
- Хронический гепатит
- Ухудшение или потеря памяти
- Головокружение
- Изменение вкусовых восприятий
- Отёчность почек
- Кожный зуд
- Учащенное сердцебиение
- Кровотечение из носовой полости и так далее.
Передозировка
При значительном превышении дозы могут проявляться симптомы: тошнота, рвота, боли в брюшной полости, дезориентация и судороги. В этом случае необходимо сделать промывание желудка и выпить сорбентирующее вещество.
Условия и срок хранения
Лекарство положено держать в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Содержать в недоступности для детей. Срок годности — 2 года.
Аналоги
На российском рынке представлено свыше 30 аналогов кетопрофена, к которым относятся:
Биосинтез ОАО, Россия
Цена
от 120 до 344 руб.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ингибиторов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Назначается при болях в позвоночнике, вывихах, растяжках, невралгии, воспалениях опорно-двигательной системы.
Плюсы
- Возможно длительное употребление, так как не оказывает угнетающего действия на организм
- Справляется с болями, вызванными хроническими заболеваниями
Минусы
- Дефицит в аптечных сетях
- Возможны тошнота, зуд и сыпь.
Акрихин, Россия
Цена
от 216 до 448 руб.
Оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффект, угнетает синтез простагландинов. Снижает выделение цитокинов, блокирует активность нейтрофилов. Ослабляет боль в суставах, уменьшает утреннюю скованность, а также припухлость соединений.
Плюсы
- Высокая эффективность от применения
- Широкий диапазон воздействия
- Небольшая стоимость
Минусы
- Может вызывать аллергические реакции
- Возможность употребления не более двух недель.
Лек, Словения
Цена
от 115 рублей до 1490 руб.
Отличается анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. За счет угнетения ингибиторов и липооксигеназы уменьшает синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Плюсы
- Высокая эффективность
- Скорый обезболивающий эффект
- Разные формы выпуска
Минусы
- Большое количество побочных реакций
- Запрещено давать пожилым людям, беременным, а также детям до 14 лет.
« »
Берлин-Хеми, Германия
Цена
от 234 до 559 руб.
«Фастум гель» оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и обезболивающее действие при лечении суставов, сухожилий, а также мышц. Механизм воздействия связан с подавлением биосинтеза простогландинов.
Плюсы
- Эффективно справляется с болевыми ощущениями в течение небольшого промежутка времени
- Можно сочетать с другими лекарственными препаратами
Минусы
- Большое количество побочных эффектов
- Не восстанавливает хрящевую ткань
- Запрещен для применения детям до 14 лет.
Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное метилуксусной кислоты. Используется, главным образом, для лечения воспалительных и дегенеративно–дистрофических заболеваний костно-мышечной системы, болезней суставов и позвоночника. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. Применяется как симптоматическое средство, т.е. с целью устранения негативных проявлений заболевания, но не ее причины. Одной из основных задач препарата является купирование боли. Боль - главная причина обращения за медицинской помощью. В первую очередь, это касается пациентов пожилого возраста, на общее состояние которых накладывает отпечаток наличие множественных сопутствующих патологий. А учитывая тенденцию к старению населения, актуальность эффективного обезболивания в будущем будет только возрастать. Устранение боли слабой и умеренной степени выраженности по традиции опирается на использование НПВП. Если же боль не отступает, или же, напротив, усиливается, прибегают к помощи тяжелой анальгетической «артиллерии» в лице более серьезных препаратов, включая наркотические. НПВП являются препаратами первого выбора для купирования боли при ревматических заболеваниях. «Классический» побочный эффект данной группы лекарственных средств - негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - можно нивелировать тщательным контролем за принимаемой дозой и продолжительностью лечения, а также адекватностью сопутствующих терапевтических мероприятий.
Механизм действия кетопрофена обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, участвующей в метаболизме простагландинового «субстрата» - арахидоновой кислоты. Простагландины же, как известно, являются медиаторами боли и воспаления. Выраженное обезболивающее действие препарата обусловлено двойным механизмом действия: через угнетение синтеза простагландинов на периферии (периферический компонент) и в центральной нервной системе (центральный компонент).
Помимо этого препарат влияет на биологическую активность различных нейротропных субстанций, участвующих в секреции медиаторов боли в спинном мозге. В дополнение к этому кетопрофен наделен антибрадикининовой активностью, нормализует состояние мембран лизосом, в значительной степени подавляет активность нейтрофилов у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Угнетает способность тромбоцитов к агрегации. При пероральном приеме кетопрофен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 1-5 часов (для таблетированной формы), через 20-30 минут (для инъекционной формы при внутримышечном введении), через 5 минут (для инъекционной формы при внутривенном введении). Кетопрофен выпускается в трех лекарственных формах: помимо уже упоминавшихся таблеток и раствора для инъекций это гель для наружного применения. Режим дозирования препарата устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от характера течения заболевания. Для таблетированной формы начальная суточная доза составляет 300 мг 2-3 раза в день. Для лечения острого болевого синдрома или при обострении хронических болей предпочтение отдают инъекционной лекарственной форме, которая вводится разово в виде внутримышечной инъекции в количестве 100 мг. Кетопрофен в виде раствора для инъекций не следует применять более 2-3 дней. Затем пациента переводят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза инъекционного кетопрофена составляет 200 мг. Гель кетопрофена наносят на поверхность кожи в зоне воспалительного очага 2 раза в сутки. Фармакотерапия кетопрофеном предусматривает ряд ограничений по приему других лекарственных средств. Так, препарат несовместим с инъекционным трамадолом. Кетопрофен усиливает побочные эффекты глюко- и минералокортикостероидов, препаратов женских половых гормонов, снижает эффективность антигипертензивных и мочегонных лекарственных средств.
Фармакология
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Форма выпуска
Вспомогательные вещества: карбомер 980 1.5 г, этанол 96% 24 г, масло лавандовое 0.097 г, макрогол 10 г, диэтаноламин до pH 5.0 - 7.5, вода очищенная до 100 г.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Противопоказания
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.