Трамадол – опиоидный анальгетик центрального действия, который оказывает обезболивающее и психотропное действие на организм, стимулирует опиодные рецепторы. Эффект после приема развивается быстро. При сильной передозировке Трамадолом происходит остановка дыхания и летальный исход (см. ).

Общие сведения о препарате

В состав Трамадола входит активное вещество под названием транс-диметил-метилметоксифенил-циклогексанол. Это сложное химическое соединение, которое простым языком называют трамадола гидрохлорид или трамадол.

Дозировка вещества разная и зависит от формы выпуска лекарства. Например, в таблетках этот компонент содержится в дозе 100 мг, в то время как в Трамадоле ретард этого вещества может быть больше: 100, 150, 200 мг. Капсулы и раствор выпускают в дозировке по 50 мг. Свечи – 100 мг на одну суппозиторию.

Активный компонент препарата способен по-разному воздействовать на организм:

1. Трамадол воздействует на опиоидные рецепторы ЦНС и ЖКТ, вызывая их активацию.
2. Замедляется работа коры головного мозга, в результате чего происходит обезболивание.
3. Подавляется дыхательный центр, поэтому при передозировке Трамадолом может возникнуть удушение.
4. Человек успокаивается, проходит чрезмерная тревожность.

Всасывание препарата происходит быстро и в полном объеме. Максимальная концентрация наступает через два часа. Процесс вывода происходит с помощью почек.

Длительное использование препарата требует постепенного наращивания дозы, поскольку с увеличением длительности терапии Трамадолом его анальгезирующий эффект постепенно снижается.

Обезболивающее действие при использовании Трамадола наблюдается уже спустя 15 минут. Длиться эффект около 6 часов.

Узнайте, к чему приводит : симптомы, последствия.

Для этого пострадавшему дают много теплой воды, также можно добавить в нее немного марганцовки и вызвать рвоту. После промывания рекомендуется принять энтеросорбент, например, Сорбекс, уголь активированный. Последним, что рекомендуется сделать – употребить солевое слабительное в виде сульфата магния.

Если речь идет о специфическом противоядии, то используют препарат Налоксон.

В каких ситуациях необходимо немедленное обращение к доктору

Обратиться к врачу надо в любом случае. Существуют ситуации, когда ждать нельзя:

• если Трамадолом отравился ребенок, пожилой или беременная женщина;
• когда после первой неотложной помощи улучшения не наступило или стало гораздо хуже;
• у пациента возникло угнетенное сознание, появились судороги, сильная и выраженная головная боль, дезориентация;
• давление резко упало;
• появилась тахикардия;
• пострадавший задыхается.

При вышеописанных состояниях пациента незамедлительно госпитализируют и проводят искусственную вентиляцию легких, оксигенотерапию. Также используют противосудорожные лекарственные средства, препараты для улучшения дыхательной и сердечной деятельности, седативные вещества для уменьшения тревоги и лекарства для форсированного диуреза.

Читайте, как проявляется

Передозировка Трамадолом нередко приводит к привычке, провоцирует летальный исход. Лекарственное средство продается после предъявления рецептурного листа. Однако пациенты с наркотической зависимостью или сильной болью находят способы получения средства, используют бесконтрольно, что и становится причиной отравления.

Код по МКБ 10 Т40.4.

Характеристика препарата

Опиоидный анальгетик обладает психотропным действием. Активное вещество гидрохлорид трамадола. Выпускается в виде таблеток, капсул, раствора для инъекций, суппозиториев, капель.

Обезболивающий эффект развивается в результате влияния на рецепторы ЦНС и желудочно-кишечного тракта. При этом тормозится функциональность коры головного мозга.

Всасывается слизистыми при пероральном приеме полностью. Через 2 часа отмечается максимальное содержание в тканях. Выводится почками.

Болезненный синдром при употреблении Трамадола устранятся спустя 15 минут. Длительность до 6 часов.

Продолжительное применение приводит к привыканию, в результате чего требуется постепенное увеличение дозы. Самостоятельная корректировка курса провоцирует интоксикацию.

Показания

Назначают при наличии таких состояний:

1. Острая боль в результате воспалительного процесса.
2. Отсутствие эффекта после приема прочих анальгетиков.
3. Травма неизвестного происхождения.
4. Онкология.

Противопоказания

Когда нельзя применять Трамадол:

1. Гиперчувствительность к ингредиентам. Вероятна аллергическая реакция.
2. Нарушения дыхания, замедленная функциональность головного мозга в результате воздействия алкоголя и других лекарственных средств.
3. Заболевания печени и почек – нефросклероз, цирроз, недостаточность. В этом случае активный компонент накапливается в организме, что и провоцирует передозировку.
4. Депрессии, суицидальные мысли.
5. Беременность и грудное вскармливание. Препарат легко проникает через плаценту, влияет на развитие ребенка, в частности, на формирование ЦНС.
6. Эпилептические припадки.
7. Возраст до 14 лет.

Порой лечение Трамадолом приводит к появлению побочных эффектов:

1. Резкие смены настроения, заторможенная реакция.
2. Обильное выделение пота, высокая утомляемость при физических нагрузках.
3. Ночные кошмары, бессонница, головокружения, состояние ступора.
4. Нарушение походки, судороги.
5. Сухость слизистых ротовой полости, приступы тошноты и рвоты, усиление метеоризма, понос или запоры.
6. Тахикардия, гипотония, коллапс.
7. Затруднения с опорожнением пузыря.
8. Крапивница, зуд. Аллергия способна привести к анафилактическому шоку.

При появлении подобных признаков Трамадол отменяют. Но процесс должен быть постепенным, так как, в противном случае, симптомы возвращаются значительно усиленными.

Причины отравления

Интоксикация происходит в результате следующих факторов:

1. Передозировка с целью достижения эффекта эйфории.
2. Отсутствие своевременной корректировки, что приводит к самостоятельному повышению объема препарата.
3. Невыносимая боль, например, по причине рака. Клиника нередко вынуждает пациента использовать лекарство в значительном количестве.
4. Употребление с алкоголем, антидепрессантами.

Трамадол практически невозможно получить в аптеке без рецепта. Тем не менее, некоторые люди ухитряются достать лекарство и попытаться с его помощью свести счеты с жизнью.

Клиническая картина передозировки

Отравление Трамадолом развивается в результате однократного превышения рекомендуемой нормы или после длительного употребления.

Острая

Основные признаки:

• цефалгия;
• небольшое снижение артериального давления;
• редкий сердечный ритм;
• сужение зрачков;
• обильный пот;
• тошнота и рвота;
• мурашки по коже.

Такие симптомы характерны для легкой передозировки Трамадолом. При средней степени состояние ухудшается:

1. Человек испытывает чувство тревоги.
2. Усиливается рвота.
3. Появляются боли в животе.
4. Отмечается слюнотечение.
5. Существенно падает артериальное давление.
6. Проявляется брадикардия.
7. Угнетается дыхание.

При тяжелой форме признаки появляются стремительно:

1. Потеря сознания.
2. Гипотония.
3. Одышка, нарушение работы органов дыхания.
4. Отечность легких.

Неоказание помощи приводит к смерти. Вскрытие показывает летальный исход в результате остановки дыхания.

Хроническая

Длительная интоксикация характеризуется следующими признаками:

1. Депрессивное состояние, попытки суицида.
2. Частая смена настроения.
3. Цефалгия.
4. Обильное выделение пота.
5. Учащение сердечного ритма.
6. Суставная либо мышечная боль.
7. Потеря аппетита.
8. Рвота.

Отмечаются отклонения в привычном поведении, что свидетельствует о появлении зависимости к Трамадолу.

Смертельная доза

В инструкции четко прописаны нормы употребления препарата:

1. При пероральном приеме жидкой формы разрешено однократно использовать до 20 капель. Желательно не принимать больше 4 мл. Такое количество рекомендуют людям со злокачественными опухолями.
2. В виде капсул употребляют 1–2 штуки. На протяжении дня не больше 8.
3. Инъекции делают подкожно либо внутримышечно, вводя до 0,5–1 г. Для младших пациентов объем рассчитывают индивидуально, с учетом веса. Допустимо 1–2 мг/кг.
4. Применение суппозиториев показано по 1 свечке с промежутками в 4–6 часов.

Передоз Трамадола вероятен при лечении любой формой препарата.

Первая помощь

Если пациент завысил объем, необходимо звонить в неотложку. Самостоятельно можно прибегнуть к следующим процедурам:

1. Обеспечить доступ свежего воздуха, расстегнуть одежду.
2. В случае перорального отравления промыть желудок водой или раствором перманганата.
3. Пострадавшему дают Сорбекс, Активированный уголь, Энтеросгель. Если использовался препарат в ампулах для инъекций, эта мера бесполезна.

Смертельные риски высоки, поэтому следует быстро доставить человека в стационар.

Антидот

Противоядием к Трамадолу служит Налоксон.

Диагностика

Когда пострадавший доставлен в больницу, проверяют биохимию крови. Берут для лабораторного исследования образец мочи. Содержание продуктов распада в урине поможет врачам определиться со схемой терапии.

Методы лечения

Основные направления:

1. Если до поступления в госпиталь не использовался антидот, вводят Налоксон.
2. Применяют оксигенотерапию.
3. Выполняют искусственную вентиляцию легких.
4. Показаны противосудорожные средства – в/в натрия тиопентал, Диазепам.
5. В случае брадикардии рекомендованы Атропин, Фенилэфрин, Норэпинефрин.
6. Функциональность дыхательного центра стимулируют с помощью Кордиамина, Кофеина.
7. Чувство тревожности снимают седативными средствами.
8. Разжижают кровь для снижения концентрации токсинов.

Даже при незначительной картине передозировки необходимо доставить в больницу пострадавшего ребенка или беременную женщину.

Возможные последствия

Неграмотное применение Трамадола провоцирует осложнения:

• наркотическую зависимость;
• острую почечную недостаточность;
• аритмию;
• отечность легких;
• эпилепсию;
• токсический гепатит;
• слабоумие;
• цирроз печени;
• кому.

Поэтому использовать препарат можно только по назначении врача и под строгим контролем.

Профилактика

Лучшая, предупреждающая передозировку мера – не употреблять Трамадол. Однако некоторые пациенты только с его помощью устраняют выраженные боли. Чтобы избежать отравления, придерживаются таких правил:

1. Не применять одновременно со спиртными напитками, наркотическими веществами.
2. Не превышать норму, рекомендованную врачом либо указанную в инструкции.
3. На протяжении дня следует пить больше воды.
4. Если возможно, стоит предпочесть таблетки инъекциям.

При развитии малейших симптомов интоксикации, немедленно вызывают неотложную помощь. От скорости доставки пострадавшего в госпиталь часто зависит его жизнь.

Трамадол – сильнодействующее лекарственное средство, относится к разряду опиоидных анальгетиков. Синтетический аналог опиума назначают неизлечимым больным на последних стадиях рака, когда боли становятся нестерпимыми. Это мощный анальгетик, который не считается наркотиком. Но при превышении лекарственной дозировки способен вызвать зависимость после первого употребления. По степени воздействия на организм уступает только триметилфентамину (иначе называют «белый китаец»).

История появления

Препарат tramadol разработан в 1962 году, изобретение принадлежит доктору Флику, специалисту немецкой фармацевтической компании «Грюненталь». Синтетический опиат быстро стал популярен в среде наркоманов, его продажи по всему миру взлетели на рекордную высоту. Поскольку точная доза, за пределы которой заходить опасно, еще не была известна, резко увеличилось количество случаев передозировки трамадола.

Станции скорой помощи по всему миру ежедневно фиксировали до 25 000 вызовов на подобные случаи, причем около 70% пациентов врачи уже не могли помочь. «Трамадоловая эпидемия», начавшаяся в 1962 году, унесла в общей сложности за это время жизни более 350 млн человек. В среднем каждую минуту от трамадола умирает 13–15 наркоманов, общая численность наркозависимых от препарата превышает 120 млн человек.

Правовой статус

Производство и реализация Трамадола осуществляется под строгим контролем. Поскольку препарат относится к разряду опасных сильнодействующих средств, оказывающих негативное влияние на организм, в некоторых странах, например Украине, Беларуси, Узбекистане, он официально считается наркотиком. В Швеции Трамадол можно легко приобрести, предъявив обычный рецепт.

По закону в Украине, Беларуси, Узбекистане Трамадол считается наркотиком.

В России средство в список наркотических препаратов не включено. Но оборот Трамадола постепенно ограничивается, его назначают в основном неизлечимо больным, чтобы снять сильнейшие боли. Препарат распространяется через аптечную сеть, для его покупки нужен специальный рецепт.

Состав и свойства препарата

Основное действующее вещество лекарственного препарата – гидрохлорид трамадола, состав вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска – раствора для инъекций, таблеток или капсул. Поступая в системный кровоток, активное вещество трамадол блокирует передачу болевых импульсов. Одновременно с этим происходит стимуляция опиоидных рецепторов, что снижает интенсивность боли.

Обезболивающее действие наступает почти сразу при введении раствора и через 15–20 минут после приема таблеток. В медицине Трамадол может быть назначен при болях пациентам с онкологическими заболеваниями в последней стадии. Препарат применяют в составе паллиативной терапии, то есть для облегчения состояния смертельно больного человека.

Существуют сведения, что Трамадол иногда используют при лечении наркотической зависимости. По мнению врачей некоторых наркологических клиник, препарат облегчает состояние пациентов при абстинентном синдроме. Но официально наркомания входит в перечень противопоказаний при назначении Трамадола, поэтому в составе терапии для наркозависимых его использовать запрещено.

Почему и как возникает зависимость

Трамадол, назначаемый в терапевтической дозировке при онкологии, редко вызывает привыкание. Но стоит даже незначительно превысить рекомендуемую врачом дозу, как наступает зависимость – и психологическая, и физическая. У онкобольных, которые принимают средство длительно – более трех месяцев – также возможно формирование патологической тяги к очередному приему лекарства.

При употреблении Трамадола в качестве наркотика привыкание происходит очень быстро: зависимость нередко появляется после первой «нелечебной» дозы, которая составляет 7–8 таблеток. Через несколько минут после употребления препарата наступает состояние эйфории, которое продолжается до полутора суток.

При попытке отказаться от приема препарата у наркозависимого отмечаются нарушения психики.

При попытке отказаться от приема препарата наркозависимый испытывает тяжелейший абстинентный синдром, как и после приема опиума. Ломка продолжается 2–3 недели, все это время наркоман страдает от сильных головных болей, ломоты в мышцах, озноба и жара, развивается тахикардия. Параллельно отмечаются нарушения психики:

• Больной впадает в депрессию, появляются суицидальные мысли.
• Возникает сильная раздражительность со вспышками немотивированной агрессии.
• Человек становится истеричным, обостряется чувство стыда, вины за свои поступки – причем иногда за вымышленные.

Во время абстиненции нарушается сон, у больного появляются реалистичные кошмары, галлюцинации. При тяжелом течении синдрома отмены отмечаются припадки, подобные эпилептическим. Таким образом формируется физическая зависимость от приема Трамадола – наркоман идет на поиски очередной дозы, чтобы не допустить возникновения ломки. Длительный прием наркотика приводит к тому, что в короткий срок человек превращается в инвалида из-за разрушения печени, поражения ЦНС.

Даже если пройти курс детоксикации и суметь избавиться от физической зависимости от Трамадола, останется психологическая, для борьбы с которой необходимо не менее 10 лет. Поэтому примерно у 80% наркоманов, прошедших лечение от трамадоловой зависимости, в течение нескольких лет происходят срывы.

Признаки и симптомы употребления

Официально Трамадол не признан наркотиком, но если человек, принимающий таблетки для получения «наркотического прихода», сделает тест на опийные наркотики, тот покажет положительный результат. Распознать наркомана можно и внешне. Первые признаки употребления наркотика – поведенческие расстройства, они проявляются:

• Галлюцинациями.
• Нарушением координации, бессвязной речью.
• Усиленной жестикуляцией.
• Вялостью, заторможенностью либо, напротив, чрезмерной активностью.

Определить, что человек принимает Трамадол, можно и по физиологическим проявлениям. У наркомана, употребляющего препарат, отмечаются следующие симптомы:

• Сужение зрачков, покраснение белков глаз.
• Мутный взгляд.
• Учащенное сердцебиение.
• Бледность или покраснение кожных покровов, буллезная сыпь.

При употреблении Трамадола в растворе на коже присутствуют следы от уколов. Меняется характер наркомана: он не следит за своей внешностью, прогуливает учебу или работу, из дома начинают исчезать ценные вещи, наличные деньги. Со временем в организме наркомана происходят разрушительные изменения.

1-я неделя – состояние эйфории мощное, возникают реалистичные галлюцинации. Наркоман позитивно воспринимает все, что происходит с его организмом.

Месяц приема – отмечается снижение аппетита, повышается жажда. У наркомана появляются сильные головные боли.

3 месяца употребления таблеток – наступает общее истощение организма, наблюдаются резкие перепады настроения, раздражительность. Нарушается память, страдают кишечник и желудок, запоры сменяются диареей.

Спустя год – наркоман стремительно теряет вес, у него выпадают волосы, истончаются кости, повышается риск переломов. Часто развиваются эпилептические припадки, существенно страдает интеллект.

Через год употребления Трамадола в 1,5–2 раза повышается риск смерти от передозировки препарата: его действие начинает проявляться слабее, что побуждает употреблять все большее количество таблеток. Симптомы передозировки – судороги, потеря сознания, поверхностное дыхание, реакция на боль отсутствует. В 75% случаев это состояние заканчивается летальным исходом.

Как наркоманы употребляют трамадол

Наркозависимые предпочитают употреблять Трамадол в капсулах или таблетках, растворы в ампулах применяются реже. Многие наркоманы заменяют им героин, так как эффект от приема Трамадола схож с героиновым, но лекарство дешевле и его проще купить. Поэтому трамадоловая наркомания распространена среди молодежи. В аптеке средство отпускается строго по рецепту, но трамадольные наркоманы находят десятки возможностей приобрести препарат.

Как и другие наркотики, его активно реализуют «из-под полы» нелегальные торговцы. В отличие от метадона или амфетамина, наказание за распространение Трамадола гораздо мягче, поскольку препарат не считается наркотиком. Существуют интернет-аптеки, в которых можно без рецепта заказать Трамадол, Эфедрин и другие сильнодействующие лекарства – заказ отправят по почте.

В свободном доступе приобрети Трамадол не получится. Препарат выпускается строго по рецепту.

Вытянуть опий из Трамадола невозможно, для усиления эффекта наркоманы пьют раствор из таблеток, смешанных со спиртом, кристаллическим йодом. Популярно сочетание Трамала с Гидрокодоном, Кодеином и другими соединениями, родственными морфию.

Эффекты от применения и последствия

Наркотический эффект Трамадола проявляется после употребления 8–10 таблеток единовременно. Судя по отзывам наркоманов, в большинстве случаев зависимость развивается после первого приема. При отсутствии лечения средняя продолжительность жизни трамадольного наркомана – не более 4 лет.

Побочные эффекты начинают проявляться спустя 3–6 месяцев употребления наркотика: ухудшается зрение, пропадает аппетит, развивается депрессия. Часто возникает аллергия в виде крапивницы. Опасные последствия длительного приема Трамадола – нарушение функций печени: у трамадольщиков нередко диагностируют токсический гепатит, цирроз печени. У людей, принимающих трамадол на протяжении года и более, отмечаются выпадение зубов и волос, эпилептические приступы, параноидальные состояния.

Последствия от употребления Трамадола наступают через 3-6 месяцев — пропадает аппетит, ухудшается зрение.

Синдром отмены препарата протекает очень тяжело. Во время ломки у наркомана появляются суицидальные мысли, около 10% из них совершают самоубийство во время абстинентного синдрома. Желание усилить наркотическое действие Трамадола способно привести к передозировке, которая становится причиной смерти трамадольных наркоманов в 75–80% случаев.

Как избавиться от зависимости

Лечение зависимости от Трамадола должно осуществляться в специализированных наркологических клиниках. Самостоятельно избавиться от наркомании удается лишь единицам. Чем раньше начать лечить наркомана, тем выше шансы на успешный исход, но это решение больной должен принять осознанно.

Главная задача врачей – мягко снять проявления абстинентного синдрома. Затем проводится курс дезинтоксикации организма – он длится примерно месяц. Больному назначают витаминные комплексы, препараты глюкозы, ноотропные средства. При необходимости – лекарственные препараты для восстановления функций сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной систем.

Наиболее продолжительный этап – поддерживающая терапия, направленная на предотвращение срывов. Она продолжается и в домашних условиях. После выписки пациенту необходимо регулярно посещать реабилитационный центр. Программа реабилитации включает курсы психотерапии, употребление общеукрепляющих средств. Для того чтобы полностью выйти из зависимости, потребуется много лет упорной борьбы.

Несмотря на то что Трамадол не является официально наркотическим средством, его бесконтрольное употребление может нанести урон здоровью и даже стать причиной смертельного исхода. Чтобы не было привыкания от таблеток, не следует принимать их без рекомендации врача. А если препарат назначен для купирования болей, ни в коем случае не превышайте дозировку.

Наркозависимые используют многие аптечные препараты для получения кайфа. К таким медикаментам относится Трамадол. Опасность этого лекарства заключается в том, что в высоких дозах оно вызывает зависимость уже после первого приема и приводит к необратимым нарушениям внутренних органов и психики.

Трамадол как наркотик

Трамадол относится к группе наркотических опиоидных анальгетиков. Раньше его можно было купить в аптеке, хоть и с трудом, но сейчас препарат повсеместно изымается из оборота.

Трамадол выпускается в капсулах для перорального приема, ампулах для инъекций и ректальных свечах. В России его назначают только смертельным больным, которые испытывают нестерпимые боли на поздних стадиях болезней.

В прошлом препарат использовался в рамках лечения наркозависимости. За счет того, что он оказывает действие на ЦНС он облегчает боль при абстинентном синдроме, но другие проявления только усугубляет. Поэтому сейчас на использование медикамента накладываются ограничения.

В настоящее время половина пациентов наркодиспансеров - это люди, зависимые от Трамадола. По статистике, препарат употребляют тысячи школьников.

В рамках антинаркотического лечения восстанавливают функции организма, поврежденные в результате приема Трамадола, корректируют поведение больного и подавляют тягу в препарату. На этом этапе применяют антидепрессанты и нейролептики, параллельно продолжается лечение ноотропными средствами.

Также на больного воздействуют психотерапевтическими методами. В разных центрах проводят индивидуальные и коллективные занятия. Могут использоваться гипноз с выработкой отвращения к препарату на уровне подсознания, иглотерапия, электростимуляция.

Самый длительный этап - поддерживающая терапия, направленная на удержание достигнутого результата и профилактику срывов. После выписки из медучреждения больной должен продолжать посещать сеансы психотерапии и принимать общеукрепляющие препараты. Продолжительность противорецидивного лечения может составлять до пяти лет.

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

• капель для перорального применения;
• капсул;
• таблеток;
• таблеток пролонгированного действия (ретард);
• раствора для инъекций;
• ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный центрального действия .

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

• посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
• путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

• инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
• повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
• тормозит передачу нервных импульсов ;
• тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, и прочих);
• нормализует уровень катехоаминов в ЦНС .

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга , а также дыхательный цент р и центр кашля , оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты , через который осуществляется зрачковый рефлекс ; провоцирует с пазм гладко-мышечных сфинктеров .

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

• 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
• 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
• 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

• через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
• через 60 минут после приема капель;
• через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 , один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами и ХПН ).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью .

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует ; боль, спровоцированная развитием , различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами , психолептиками , седативными и анксиолитическими препаратами , снотворными препаратами ).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или , в первые 13 недель , пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС . При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, повышенная , рвота, астения , усиление потоотделения, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

• повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, нарушения сна;
• боль в животе, ухудшение аппетита, ;
• появление сыпи на коже;
• задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
• изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении ;
• дилатация сосудов ;
• нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

• повышается судорожная активность ;
• нарушается когнитивная функци я (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
• возникают и парестезии ;
• появляется ;
• развивается ;
• появляется (кожные волдыри);
• возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства ;
• возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния , ортостатическая гипотензия , пальпитация , повышение артериального давления , сердечно-сосудистый коллапс ,);
• повышается мышечный тонус ;
• затрудняется глотание;
• снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени , а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Капли для перорального приема: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом . Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Инструкция на капсулы Трамадол

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Таблетки Трамадол: инструкция по применению

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Уколы Трамадола: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Инструкция на Трамадол в форме суппозиториев

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

• нарушением сознания (вплоть до );
• генерализованными судорогами ;
• гипотензией ;
• сужением или расширением зрачков ;
• угнетением дыхания ;

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием , в качестве вводят . Для купирования судорог показано введение пациенту .

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО . При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС , или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект , выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Повышает препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог .

Условия продажи

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).

Срок годности

Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

Особые указания

Трамадол — что это такое?

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов .

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества ) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума ), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты , к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин , пиритрамид .

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга . Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться ), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса .

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и (остановка дыхательных движений), брадикардия , нарушения кровообращения , гипотензия .

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой ), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов , вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки , ишурия , застой желчи , тенденция к бронхоспазму ).

Трамадол — наркотик или нет?

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств , которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом , четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома , который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств .

Когда и от чего таблетки, уколы и капли следует назначать с особой осторожностью

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами .

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких .

Высокие дозы могут стать причиной пищеварительного тракта.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог .

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией , недостаточностью сахарозы-изомальтозы , нарушениями всасывания глюкозы и галактозы .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дженериками препарата являются Трамадол ГР (капсулы и инъекционный раствор), Ретард , Штада (капли, капсулы, инъекционный раствор), Акри (капсулы), Плетхико (инъекционный раствор), Трамадол-ратиофарм (капли для перорального приема, шипучие таблетки, капсулы, инъекционный раствор); Трамаклосидол в таблетках и в форме раствора для инъекций, Трамал (капли, капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории), Трамал ретард , Трамолин (инъекционный раствор).

Трамал и Трамадол: разница между препаратами

И Трамадол являются синонимами (или дженериками). Это значит, что оба препарата имеют одинаковый состав, оказывают одинаковое действие и имеют одинаковые показания к применению, но выпускаются различными фармацевтическими компаниями.

Препарат Трамал — это торговое название Трамадола, который выпускает компания Grunenthal GmbH (Грюненталь ГмбХ). Формы выпуска препарата: капли для перорального приема, таблетки ретард, раствор для инъекций, капсулы, ректальные суппозитории.

Аналоги Трамадола по механизму действия: Залдиар , Просидол , Форсодол , Рамлепса , Трамацета , Палексия .

При беременности

Ранний срок (до 13 недель) является противопоказанием к назначению препарата.

Категория действия на плод согласно классификации FDA — С. Это значит, что клинические исследования у беременных не проводились, и точных данных о безопасности лекарства нет, однако в экспериментах наподопытных животных был выявлени риск для плода.

Начиная с 14 недели Трамадол назначают, если потенциальная польза лекарственного средства может перевесить возможный вред.

Препарат характеризуется способностью проходить через ГЭБ и плацентарный барьер , 0.1% поступающего в организм вещества выделяется с молоком кормящей женщины. Разовое применение препарата, как правило, не требует прекращения .