Чтобы такого еще вколоть, чтобы мышцы нарастить? О, гормоны! Вредно? Конечно, но ведь когда еще эти побочные эффекты проявятся, а пока пусть мышечная масса кожу рвет. Особо упрямые атлеты , не жалеющие своего здоровья, даже не брезгуют препаратами из запрещенного списка, лишь бы быстрее в гору превратиться. Гора со временем разрушится, однако людей, принимающих гормонные антагонисты и модуляторы, страх перед осложнениями не останавливает.

Превращение эстрогена в тестостерон

Тестостерон – это мужской гормон, а эстроген – женский, но в организме мужчины есть и тот, и другой. Вот было бы здорово превратить все женские лишние гормоны в мужские! Да только природа не могла создать в теле ничего лишнего, и эстрогены тоже нужны для баланса представителям сильного пола. Если ваш тренер предложит вам принимать модуляторы, то… поменяйте тренера! Почему? Вникайте!

Все антиэстрогенные вещества являются запрещенными. Прием таких препаратов сопровождается выраженными побочными эффектами, развитием патологических состояний, иногда даже приводит к летальному концу.

Антагонисты – это вещества, препятствующие действию гормонов. А модуляторы – вещества, наоборот, подстегивающие выработку гормонов или работу определенных рецепторов.

Применение антиэстрогенов , например, сочетают с приемом стероидов . Появятся в организме извне экзогенные стероиды (это когда спортсмен вколол дозу гормонов) или накопятся из-за сниженных функциональных способностей печени (а нечего травить организм лекарствами), а потом проблемы начинаются с переизбытком анаболиков. Тестостерон не успевает метаболизироваться полностью при прохождении обычного физиологического пути. Что организму делать? Нельзя вперед – он поворачивает гормоны назад, обходным путем метаболизма , через ароматизацию. Это процесс превращения тестостерона в эстроген под действием фермента ароматазы.
Вот как раз чтобы затормозить преобразование тестостерона, усиливающего синтез белков и способствующего гипертрофии мышц, а еще чтобы снизить содержание эстрогенов и укоротить продолжительность их действия, некоторые спортсмены могут использовать антиэстрогены .

Классификация антиэстрогенов

В зависимости от механизма своего влияния антиэстрогены подразделяют на три группы:
- избирательные модуляторы (или селективные) рецепторов эстрогена;
- ингибиторы ароматазы;
- антиэстрогенные субстанции.
Все они внесены в запрещенные списки разных стран, эти перечни периодически обновляются, когда придумывается новый препарат, но суть остается прежней – нельзя травить организм химией!

Тестостерон – мужской гормон, и чем выше его уровень, тем лучше для мужчины. Тело быстрее восстанавливается, и это полезно не только для роста мышц, но и для поддержания здоровья в целом. А ещё тестостерон играет очень важную роль в нашей возможности обзавестись крепким и здоровым потомством.

Высокий уровень гормона тестостерона приводит к снижению артериального давления, уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний, повышает иммунитет и благоприятно влияет на размер вашей талии. То есть, чем больше наш организм производит этого гормона, тем здоровее мы становимся.

Но современное общество делает всё для того, чтобы уровень гормона тестостерона у нас был низким, причем начинается это уже с рождения. Это просто катастрофа!

Как наше окружение уменьшает уровень тестостерона?

Начнем с пластика. Пластик – настоящее зло. Существует много исследований, доказавших вред использования пластика, особенно в нагретом состоянии. Взаимодействие пластика с организмом увеличивает вероятность раковых заболеваний, а так же повышают уровни гормонов эстрагена и кортизола, врагов любого мужчины.

Самое досадное, что к пластику мы приучены с рождения. Мы пьем молоко или смесь из пластиковых бутылочек и играем в пластиковые погремушки, которые обязательно пробуем на вкус.

Гормон тестостерон в организме современного мужчины производится в намного меньших количествах, чем у его отца и дедов. Это приводит к большим проблемам в плане зачатия – количество наших сперматозоидов уменьшается, они из «бойцов» превращаются в «лентяев», становятся малоподвижными и просто неспособными выполнить свое предназначение. К чему это приводит? К бездетности, к проблемам в семье, к ссорам и разводам. Ничего хорошего.

Вот несколько вещей из нашего окружения, которые негативно влияют на тестостерон и физическую подготовку наших «бойцов»:

• Горячий душ. по утрам вместо горячего – и тестостерон растёт, а не падает.
• Тесная одежда. Жара и духота – это яд для наших друзей. Давайте им больше воздуха.
• Пластик. Как выше уже было сказано, пластик – зло, поэтому вместо пластиковой посуды пользуйтесь стеклянной, керамической или металлической. Не разогревайте еду в контейнерах.
• Мобильный телефон на ремне или в кармане джинсов. Излучение от мобильника, находящегося в непосредственной близости от нашего детородного механизма, наносит вред сперматозоидам и пагубно влияет на уровень мужских гормонов. Носите телефон в левом кармане рубашки или пиджака (подальше от сердца) или в своём дипломате/портфеле/сумке.
• Недосыпание. Я уже упоминал в этой статье про кортизол, так вот, уровни этого гормона и тестостерона находятся в обратной зависимости друг от друга – чем меньше кортизол, тем выше тестостерон. Уменьшить и держать под контролем кортизол помогает .

Как наше питание понижает тестостерон?

Наша современная пища заполнена «мусором». Я имею ввиду, что при производстве продуктов активно используются искусственные химические добавки и соединения, разработанные ради блага производителя, но никак не для потребителя. Продукты накачанные химией, долго хранятся и радуют глаз своей красотой, но для пищеварения они являются медленным (а то и быстродействующим) ядом. Отсюда вывод: ешьте , выращенные на земле, а не созданные в химической лаборатории.

Многие диеты основываются на сокращении потребления жиров. Мы часто встречаем продукты с надписью «низкожирный» и «обезжиренный». Да, это пища содержит меньше калорий, но в то же время она не даёт нужного толчка для поддержания тестостерона на высоком уровне. Запомните, жиры помогают производить тестостерон! Но, с другой стороны, большинство жирных блюд отрицательно влияют на пищеварительную и сердечно-сосудистую систему. Так как же быть?

• Принимать тестостероновый микс с утра и перед сном : стакан молока и щепотка грецких или кедровых орехов;
• Если есть продукты животного происхождения, то только натуральные: мясо, рыба, яйца, молочные продукты. Ключевое слово – натуральные. Все субпродукты типа колбас, сосисок и ветчины набиты химией и содержат вредные трансжиры, и их следует избегать.
• Избегать сои. Как говорят американцы, «if you’re boy – don’t eat soy». Есть несколько теорий о том, что соя повышает в организме генерацию эстрогена. Поэтому лучше не рисковать, к тому же соя – не настолько нужный и привычный нам продукт.

Уровни гормона тестостерона не являются постоянными, они колеблются в течение суток, и своего пика достигают примерно в 4-6 часов утра. Это означает, что главными приемами пищи в деле поддержания мужских гормонов являются прием пищи перед сном и завтрак. Убедитесь, что они обязательно содержат некоторое количество полезных жиров.

Начните свой день с вареных яиц, овощей и орехов. Это не только повысит уровень тестостерона, но и даст вам заряд энергии на весь день.

Как наши тренировки понижают тестостерон?

Многим нравятся длинные полутора-двухчасовые силовые тренировки. Однако, есть факт: после 60 минут интенсивной тренировки организм, исчерпавший большую часть своих энергетических ресурсов, начинает вырабатывать сохраняющий их гормон-антагонист тестостерона — кортизол. Именно он принимает активное участие в том состоянии, которое мы называем перетренированностью. Поэтому всегда нужно соблюдать определенную грань, чтобы и от тренировки получить максимум пользы, и избежать генерации большого количества кортизола. Вот несколько советов:

• Не затягивайте тренировки дольше, чем на час.
• Если вы занимаетесь бегом, то предпочитайте спринты. Во время спринтов повышается уровень тестостерона, а во время длительных пробежек и марафонов – уровень кортизола.
• Выполняйте тяжелые базовые упражнения на мышцы нижней части тела. Приседания и тяги просто зверски наращивают уровень тестостерона. Но, к сожалению, в тренажерных залах традиционно основное внимание уделяется верху – мышцам груди, рук и плеч. Это ошибочно, ведь именно тяги и приседания наращивают основную массу мышц и позволяют вам выглядеть настоящим атлетом.

Я постарался дать вам основные сведения о повышении и понижении уровня гормона тестостерона. На самом деле взаимодействие гормонов в человеческом организме намного сложнее, но оставим эту тему для медиков. Помните, что тестостерон – это именно то, что делает нас мужчинами!

Для справки:

– основной мужской половой гормон, синтезирующийся в мужских семенниках, а так же в небольших количествах – в коре надпочечников и женских яичниках. Принимает активное участие в росте мышц и деторождении.

Эстрогены – группа основных женских половых гормонов. Вырабатываютсяв женских яичниках, а так же в небольших количествах – в коре надпочечников и мужских семенниках. Выполняет различные защитные и восстановительные функции, а так же «феминизирует» организм, то есть делает женщину женственной.

Кортизол – гормон, регулирующий энергетические процессы в организме. Главный враг спортсменов, так как выделяется при длительных нагрузках и приводит к перетренированности.

Похожие материалы

Каждый человек – это личность, обладающая индивидуальными особенностями. И эти особенности формируются не только за счет получения образования и степени начитанности, но и за счет концентрации гормонов. За формирование мужчины как особи именно мужского пола отвечает – мужской гормон-андроген. Какие функции выполняет тестостерон в организме мужчины, каковы причины его снижения, и как повысить уровень тестостерона естественным путем?

Выработка этого гормона в организме сильной половины человечества осуществляется яичками – важнейшим мужским органом, а также корой надпочечников. Небольшое его количество синтезируется гипофизом.

На организм мужчины тестостерон оказывает разнонаправленное влияние.

• Андрогенное действие, направленное на регуляцию процессов полового развития. В период полового созревания гормон тестостерон отвечает за развитие половых органов у мальчиков.
• Анаболическое действие. За счет активности тестостерона белки и глюкоза преобразуются в мышечную ткань. Таким образом, данный гормон способствует формированию мышц и физическому развитию организма в целом.

Тестостерон в крови также выполняет и ряд других, не менее важных функций:

• участвует в обменных процессах организма:
• препятствует росту жировой ткани, формируя анатомическую форму тела;
• осуществляет контроль над уровнем сахара в крови;
• повышает стрессоустойчивость;
• влияет на потенцию;
• усиливает половое влечение, повышая сексуальную активность.

Увеличение концентрации гормона продолжается до 18 лет, когда его уровень достигает максимальных показателей. А после достижения мужчиной 30 лет он начинает ежегодно снижаться в среднем на 1-2%.

В крови содержится две формы андрогена:

• свободный тестостерон составляет 2% от общего количества гормона и является его активной формой, не связанной с веществами, содержащимися в крови;
• связанный тестостерон составляет 98% и не способен самостоятельно воздействовать на клетки тканей, как свободный тестостерон.

Почему снижается уровень тестостерона

Снижению уровня гормона способствуют различные факторы. Оно может быть обусловлено заболеваниями внутренних органов, в том числе - половых. И в этом случае поднимать выработку тестостерона необходимо с помощью медицинского вмешательства.

Но в настоящее время диагностируется у многих мужчин, в том числе молодых, у которых отсутствуют какие-либо патологии. И в этом случае виновником снижения основного мужского полового гормона выступают следующие факторы:

• частые стрессы;
• употребление некачественных продуктов, содержащих большое количество сои;
• частое употребление алкоголя;
• прием гормональных препаратов;
• сидячая работа;
• плохая экология;
• нерегулярные половые отношения и частая смена партнерш.

Как увеличить естественную выработку тестостерона

Как нормализовать уровень половых гормонов естественными способами, не прибегая к применению гормональных препаратов? Существуют эффективные методы, повышающие тестостерон у мужчин за счет восстановления баланса гормонов в организме.

Исследования, проводимые специалистами, показали, что в крови мужчин, имеющих лишний вес, гораздо ниже . Этот фактор вполне объясним тем, что жировая ткань способна самостоятельно вырабатывать – женские половые гормон, являющиеся врагами тестостерона. Кроме этого, собственный тестостерон при взаимодействии с жировой тканью также преобразуется в эстроген.

Как повысить уровень тестостерона у мужчин, страдающих от лишнего веса? Выход здесь только один, а заключается он в избавлении от тяжкой ноши. Однако строгая низкокалорийная диета способна привести к прямо противоположному результату.

Вся употребляемая еда должна состоять из продуктов, богатых белками и витаминами. Также лучше употреблять сложные углеводы, чем мучные изделия, в том числе макароны. К полезным углеводам относятся крупы, мед и фрукты.

Очень важно придерживаться определенного режима питания, не допуская переедания и употребления пищи непосредственно перед сном.

Алкоголь – главный враг тестостерона

О вреде алкоголя известно всем. Он оказывает негативное влияние на печень, почки и органы пищеварения. Однако не все мужчины знают о том, что попадая в организм, алкоголь способствует преобразованию тестостерона в эстроген. При этом крепость напитков не имеет никакого значения.

К примеру, в составе пива содержится аналог женского полового гормона. И если для женщин этот напиток в небольших количествах может быть и полезен, мужскому организму он наносит непоправимый вред. Недаром, мужчины, предпочитающие провести время в компании друзей за бутылочкой пива, со временем обзаводятся характерным животиком и увеличенными грудными железами.

Единственным напитком, который повышает уровень тестостерона, является красное вино. Однако вино должно быть натуральным и сухим.

Соблюдение режима сна и бодрствования

Как увеличить тестостерон во сне? Оказывается, выработка большей части половых гормонов производится в фазе глубокого сна. Именно по этой причине, мужчины, которые вынуждены недосыпать, чаще всего подвержены стрессам и промахам в любовных отношениях. Представители сильной половины человечества, отводящие на сон меньше 7 часов, слабо интересуются противоположным полом и совершенно безразличны к сексу.

Безусловно, для каждого человека необходимая продолжительность сна индивидуальна. И здесь важнейшим критерием является хорошее самочувствие и ощущение бодрости при подъеме. Кому-то достаточно на отдых 5 часов, а кому-то не хватает и 10 часов.

Правильные продукты питания

При появлении первых симптомов, указывающих на гормональный дисбаланс, не нужно прибегать к помощи синтетических аналогов андрогена. Важнейшую роль в этом плане играет питание. Поэтому лучше подумать над тем, как повысить тестостерон у мужчин с помощью . Так какие продукты повышают тестостерон?

Белковые продукты

Многие врачи рекомендуют заменять мясо рыбой, так как, по их мнению, этот белок более полезный, чем животный, в силу отсутствия холестерина. Пользу рыбы отрицать нельзя, однако вызывать выработку тестостерона способен только белок животного происхождения. Ведь, как известно, тестостерон синтезируется из холестерина. И хотя высокий холестерин пользы организму не приносит, мужчины должны употреблять в пищу больше мяса и яиц. К тому же мясо – это излюбленная мужская еда. Однако для этих целей рекомендуется приобретать деревенское мясо, так как при выращивании животных в промышленных масштабах применяются гормоны, усиливающие их рост.

Продукты, содержащие цинк и селен

Цинк и селен – это основные минералы, способствующие синтезу тестостерона. Их источником являются морепродукты, список которых выглядит следующим образом:

• морская рыба, в том числе лосось и форель, скумбрия, камбала и анчоусы;
• креветки;
• устрицы;
• крабы.

Все морепродукты содержат жирные кислоты омега-3 и омега-6, которые являются составляющими мужских половых гормонов. Цинк и селен увеличивают количество семенной жидкости, одновременно повышая активность сперматозоидов. Кроме этого данные вещества блокируют синтез эстрогенов, усиливая выработку тестостерона.

Овощи как источник андростерона

Андростерон способствует формированию вторичных половых признаков. А содержится он в следующей пище:

• капуста;
• сельдерей;
• томаты;
• морковь;
• баклажаны;
• кабачки;
• авокадо.

Все эта еда является источником витаминов A, B, C и E и богата макро- и микроэлементами.

Не все крупы одинаково полезны, так как многие из них содержат большое количество крахмала, блокирующего выработку тестостерона. Но есть и такие, которые способствуют приливу крови к органам малого таза, стимулируя работу яичек, где и происходит выработка андрогена. Увеличить тестостерон в организме помогают следующие крупы:

• гречка;
• пшено;
• перловка;

В составе фруктов, ягод и зелени содержится лютеин, усиливающий выработку тестостерона. К их числу относятся:

• хурма;
• финики;
• персики;
• курага;
• бананы;
• инжир;
• красный виноград;
• малина;
• арбуз;
• женьшень;
• чеснок;
• петрушка;
• кинза;
• шпинат.

С одной стороны может показаться, что лук, чеснок и тестостерон несовместимы друг с другом. Какому мужчине захочется издавать невероятный «амбре», придя на работу или на встречу с подругой. Поэтому лук и чеснок – это, скорее, привилегия мужчин, желающих стать мужественнее в глазах собственной жены

При выборе фруктов следует отдавать предпочтение плодам желтого, оранжевого и красного цветов, так как именно они заставляют вырабатывать тестостерон. Бананы являются источником бромелайна – вещества, усиливающего половое влечение. А инжир препятствует раннему семяизвержению.

Специи – враги эстрогена

Чтобы исключить избыточную выработку эстрогенов, мужчинам необходимо включать в рацион специи. К ним относятся:

• кардамон;
• карри;
• куркума.

Семечки и орехи – природные афродизиаки

Данные продукты содержат большое количество растительных жиров, а также витаминов Е и D. Витамин Е является природным антиоксидантом, препятствующим образованию опухоли в яичках. Витамин D способствует усвоению кальции и укреплению костной ткани. Кроме этого данное вещество нейтрализует действие эстрогена. К тому же семечки и орехи – это очень питательная еда, помогающая восстановить упадок сил и снять чувство усталости. Для употребления в пищу нужно выбирать следующие продукты:

• кедровые и грецкие орехи;
• фундук;
• фисташки;
• арахис;
• миндаль;
• семена подсолнечника и тыквы.

Минимум стрессовых ситуаций

Современные люди испытывают постоянный стресс, который вызывают различные жизненные ситуации. К примеру, езда на автомобиле, безусловно, доставляет удовольствие. Но ситуации на дорогах и поведение многих автолюбителей оставляют желать лучшего.

В результате каждая поездка сопровождается стрессом. И, добравшись до дома, мужчина может определить, что его тестостерон упал, исходя из собственной раздражительности. И таких ситуаций великое множество.

Между тем, продолжительный стресс приводит к выработке – гормона стресса, чем блокирует действие тестостерона. Поднять уровень тестостерона помогают дыхательная гимнастика и занятия йогой.

Солнце, воздух и вода – лучшие лекари

Солнечный свет способствует образованию в организме витамина D, который, как уже говорилось выше, помогает усваивать кальций, и выработке гормона радости, помогающего избавиться от последствий перенесенных стрессов.

Прогулки на свежем воздухе под лучами солнца, плавание в море, реке или бассейне приносят удовольствие и успокаивают нервную систему, что самым положительным образом отражается на здоровье мужчин.

Когда в организм попадает сахар, в бой пускается поджелудочная железа, выделяя . А если в организм попадает большое количество сахара, поджелудочная железа испытывает колоссальные нагрузки. Но и это не самое страшное.

Некоторые специалисты придерживаются мнения, что инсулин, влияющий на уровень сахара, способствует снижению уровня тестостерона. При этом уровень сахара в крови повышает не только сам сахар, но и все углеводистые продукты, в том числе макароны, фаст-фуд, мучные и кондитерские изделия.

Даже если предположения специалистов окажутся неверными, употребление большого количества углеводов приносит больше вреда, чем пользы, так как образуется жир, увеличивающий массу тела. А жир, как известно, способствует преобразованию мужского полового гормона в женский.

Возможно, само по себе слово «голодание» способно повергнуть в уныние большую часть мужчин. Однако в данном случае речь идет о прерывистом голодании, заключающемся в периодическом воздержании от приема пищи и напитков, кроме воды.

Продолжительность таких воздержаний может составлять от 16 часов до 2-3 суток. В это время организм очищается и омолаживается. А в течение 2-3 месяцев регулярных прерывистых голоданий наступает улучшение состояния, так как за это время в организме мужчины полностью восстанавливается баланс гормонов, а уровень тестостерона возрастает в 2-3 раза, соответствуя здоровому молодому организму.

Малоподвижный образ жизни со временем превращает мужчину лишь в его подобие, делая его тело дряблым. Между тем мужчина во все времена символизировал силу и выносливость. Поэтому самым эффективным способом, позволяющим увеличивать количество полового гормона, станет регулярное выполнение упражнений для выработки тестостерона.

Наибольшего эффекта позволяют достичь силовые упражнения, во время которых развиваются крупные мышцы спины, ног и рук. Тренировки должны быть интенсивными, но короткими. Их продолжительность должна составлять не более 1 часа, в противном случае организм испытает стресс, не улучшающий состояние, а усугубляющий его. А стресс, в свою очередь, приводит к выработке кортизола – антагониста тестостерона, что очень вредно для потенции.

Тестостерон и потенция являются неразрывными спутниками. И, несмотря на то, что сам половой акт не оказывает влияния на выработку тестостерона, было доказано, что количество гормона способно значительно упасть после шести дней воздержания. Из этого можно сделать вывод, что секс позволяет поддерживать нормальный уровень андрогена.

Но перед некоторыми мужчинами может встать другой вопрос, касающийся того, как повысить мужское либидо при его отсутствии. Можно попробовать принимать биологически активные добавки для повышения тестостерона. Они абсолютно непригодны для гормонозаместительной терапии, зато способны улучшить тонус сосудов, усилить кровоток в органах малого таза и повысить сексуальное влечение, заставляя организм вырабатывать собственный тестостерон.

Впрочем, повышаться тестостерон способен и при общении с представительницами прекрасной половины человечества. И в данном случае речь идет не о флирте, а о проявлении мужских качеств по отношению к женщинам. К примеру, помогая завести автомобиль, донеся до дома тяжелую сумку или исполнив обещание, мужчина чувствует себя победителем. А это чувство способствует повышению уровня мужского полового гормона.

⚕️Мелихова Ольга Александровна - врач эндокринолог, стаж 2 года.

Занимается вопросами профилактики, диагностики и лечения заболеваний органов эндокринной системы: щитовидной железы, поджелудочной железы, надпочечников, гипофиза, половых желез, паращитовидных желез, вилочковой железы и т.д.

«Несправедливость в одном случае –

угроза справедливости везде»

(Мартин Лютер Кинг)

Железы, секретирующие стероидные гормоны : 1) кора надпочечников, 2) фето-плацентарная система, 3) яичники, 4) яички.

Кора надпочечников

Строение. 1. Наружная. 2. Средняя. 3. Внутренняя зона.

Гормональные препараты коры надпочечников

Гормоны наружной зоны . Наружная (клубочковая) зона секретирует минералокортикоиды: альдостерон, дезоксикортикостерон, 18-оксикортикостерон, 18-оксидезоксикортикосте-рон.

Биологическая роль . Регулируют объем воды и концентрацию электролитов.

Механизм действия . Связываются с ДНК эпителия собирательных канальцев и трубочек. Активируется ген, кодирующий синтез белка-переносчика Na + из мочи в кровь.

Действие . 1. Обратное всасывание Na + , бикарбоната, воды. 2. ↓ Обратное всасывание К + . [Примечание. Уровень альдостерона вызывает алкалоз и гипокалиемию, задержку Na + и воды, объема крови и АД].

Минералокортикоиды не применяются.

Агонисты и антагонисты минералокортикоидов (рис. 25.1)

Рисунок 25.1. Агонисты и антагонисты минералокортикоидов

Агонисты

Дезоксикортикостерон

Применение . Болезнь Аддисона. [Примечание. Это недостаток глюко- и минералокортикоидов]. Гипокортицизм, миастения, астения, адинамия, гипохлоремия.

Флудрокортизон

Применение . Болезнь Аддисона. Адреногенитальный синдром.

Антагонисты минералокортикоидов

Спиронолактон

Механизм действия. Конкурентный ингибитор рецепторов альдостерона.

Действие. ↓ Реабсорбцию Na + в почках, синтез альдостерона, тестостерона.

Применение. Гиперальдостеронизм. Гирсутизм у женщин. [Примечание. Блокирует рецепторы андрогенов в волосяных фолликулах].

Метирапон

Механизм действия. ↓ Синтез всех кортикостероидов.

Применение. Кушингоидный синдром. Диагностика функции надпочечников.

Побочное действие. Na + и воды, гирсутизм, головокружение, расстройства ЖКТ.

Аминоглютетимид

Механизм действия. ↓ Превращение холестерина в прегненолон. ↓ Синтез всех кортикостероидов.

Применение. Опухоли коркового слоя надпочечников (для ↓ секреции стероидов). Рак молочной железы. Механизм. Уменьшает образование эстрогенов, стимулирующих рост раковых клеток.

Кетоконазол

Механизм действия. ↓ Синтез гормонов в надпочечниках и половых железах.

Применение. Синдром Кушинга, микозы.

Гормоны средней зоны коры надпочечников. Средняя (пучковая) зона секретирует глюкокортикоиды: кортизол, кортизон, кортикостерон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокорти-костерон.

Биологическая роль

Участие в метаболизме . Глюконеогенез за счет: 1) накопления аминокислот в печени и почках, 2) активности ферментов глюконеогенеза; 3) протеолиза и липолиза, обеспечивая строительными блоками и энергией синтез глюкозы. [Примечание. ↓ Глюкокортикоидов вызывает гипогликемию. Например, при стрессе].

Устойчивости к стрессу . Глюкозу в плазме. Глюкокортикоиды обеспечивают организм энергией, необходимой для борьбы со стрессом (травма, страх, инфекция, кровотечение, заболевание, голод). Глюкокортикоиды АД ( сосудосуживающие действие катехоламинов). [Примечание. У людей с надпочечниковой недостаточностью при стрессе развивается гипотония].

Кроветворение . Глюкокортикоиды содержание эритроцитов, гемоглобина и нейтрофилов. [Примечание. В крови нейтрофилов – следствие их выхода из костного мозга и ↓ миграции в очаг воспаления – противовоспалительное действие]. ↓ Содержание эозинофилов, базофилов, моноцитов, лимфоцитов, макрофагов. [Примечание. ↓ Лимфоцитов и макрофагов приводит к развитию инфекций].

Действие на гормональную систему . Высокий уровень глюкокортикоидов ↓ секрецию АКТГ по принципу отрицательной обратной связи. ↓ Образование глюкокортикоидов, Т 3 и Т 4, а гормона роста – .

Глюкокортикоиды, агонисты и антагонисты (рис.25.2)

Рисунок 25.2. Глюкокортикоиды, агонисты и антагонисты

Глюкокортикоиды и агонисты

Механизм действия . Связываются с внутриклеточным комплексом, состоящим из глюкокортикоидного рецептора и белка теплового шока. Затем последний высвобождается. Комплекс проникает в ядро. Взаимодействует с ДНК. Синтез специфических и-РНК, м-РНК и ферментов, обеспечивающих высокий уровень глюкозы в крови.

Применение : 1) с диагностической, 2) с лечебной целью.

С диагностической . Диагностика синдрома Кушинга (избыток глюкокортикоидов). Бывает при: 1) АКТГ, 2) опухоли надпочечника. Применяютдексаметазон . ↓ Секрецию кортизола у больных с избытком АКТГ и не ↓ при опухоли надпочечника.

С лечебной целью. 1) болезнь Адиссона, 2) вторичная и третичная недостаточность надпочечников, 3) врожденная гиперплазия надпочечников, 4) коллагенозы, 5) аллергия, 6) лейкозы.

Болезнь Адиссона . Это ↓ функции коркового слоя надпочечников. Диагностируется по отсутствию ответа больных на вводимый АКТГ]. Применяютгидрокортизон . Он идентичен природному кортизолу. 2/3 дозы вводят утром, 1/3 – после обеда. [Примечание. Цель схемы – приблизить уровень гормона к циркадному ритму кортизола. Его уровень в плазме максимальный в 8 часов. Повторно в 13 часов].

Вторичная и третичная надпочечниковая недостаточность . Развивается при ↓ образования кортикотропин-рилизинг гормона или АКТГ. [Примечание. Недостаточность минералокортикоидов менее выражена, чем глюкокортикоидов]. Применяют: 1)кортикотропин ( синтез и высвобождение надпочечниковых кортикостероидов), 2)гидрокортизон .

Врожденная гиперплазия надпочечников . Развивается при энзимопатиях ферментов синтеза кортикостероидов. Применяют недостающие кортикостероиды. Выбор гормона зависит от участка повреждения.

Коллагенозы . Применяют флуметазон , дексаметазон для ↓ покраснения и отека, жара и боли. Механизм . ↓ Уровень Т- и В-лимфоцитов, базофилов, эозинофилов и моноцитов. Уменьшают способность лейкоцитов и макрофагов отвечать на митогены и антигены, гистамин, простагландины и лейкотриены. Ингибируют действие кининов и иммунный ответ.

Аллергия (на лекарственные средства, сыворотку, переливание крови; бронхиальная астма, аллергические риниты). Не устраняют причину заболевания. ↓ Симптомы. [Примечание. Беклометазон в виде аэрозоля применяют при астме].

Лейкоз . [Примечание. Вызывают лейкопению].

Фармакокинетика. Гюкокортикоиды и агонисты назначают через рот, в вену, мышцу, местно. Всасываются в ЖКТ. > 90% связывается с кортикостероидсвязывающим глобулином и альбумином. Метаболизируются в печени. Выводятся почками. [Примечание. При ↓ функции печени удлиняется их период полувыведения].

Побочное действие. Подавляется гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось. Прекращение приема вызывает обострение заболевания и острую надпочечниковую недостаточность, которая может закончиться смертью. Для профилактики этого осложнения их вводят через день. Функция оси восстанавливается в день, когда гормон не вводят.

Остеопорозы, ↓ синтеза коллагена (тормозится заживление ран) и миопатия. Последняя – следствие катаболизма белков мышц. [Примечание. Нарушение роста детей и язвы ЖКТ – следствие их катаболического действия]. Отеки, АД, застойная сердечная недостаточность (следствие задержки Na + и воды). Колебания настроения (от эйфории до психозов с суицидными попытками, психическая зависимость). Синдром Кушинга, проявляющийся перераспределением жировых отложений (одутловатое лицо, массы тела). Гирсутизм, акне, малосонница, аппетита.

Формы выпуска

Глюкокортикоиды короткого действия (8-12 ч)

Гидрокортизон . Мазь.

Кортизон . Таблетки.

Агонисты глюкокортикоидов средней длительности действия (8-36 ч)

Преднизолон . Таблетки, мазь.

Мазипредон . Мазь, раствор в ампулах.

Метилпреднизолон . Мазь, крем, эмульсия для наружного применения.

Флуметазон . Мазь, крем, лосьон.

Триамцинолон . Таблетки, водные суспензии для инъекций.

Агонисты глюкокортикоидов длительного действия (2-3 дня)

Беклометазон . Аэрозоль, порошок для ингаляций в капсулах с диско- или циклохалером, назальный спрей.

Дексаметазон . Таблетки, растворы (для инъекций, закапываний в глаза и уши), глазные суспензии.

Бетаметазон . Таблетки, растворы и суспензии для инъекций в ампулах; крем, мазь и глазная мазь, лосьон во флаконах, глазные и ушные капли во флаконах.

Антагонисты глюкокортикоидов

Мифепристон

Механизм действия. Конкурентный антагонист рецепторов глюкокортикоидов и прогестерона.

Применение. Синдром Кушинга, для вызывания аборта.

Побочное действие. ЖКТ-кровотечения, тошнота, боль в животе.

Метирапон ,аминоглютетимид ,кетоконазол . См. выше.

Гормоны внутренней зоны коры надпочечников. Внутренняя (сетчатая) зона секретирует: эстрогены (эстрон, эстрадиол, эстриол) и андрогены (андростерон, дегидроэпиандростерон, тестостерон). См. ниже (гормоны яичников и яичек).

Фето-плацентарная система (см. яичники).

Яичники. У девочек в период быстрого роста и созревания, яичники находятся в покое. В половозрелом возрасте они начинают 30-40-летний период функционирования (менструальный цикл). Наиболее выраженные его проявления – маточные кровотечения. Они обусловлены секрецией эстрогенов: 1) эстрадиола, 2) эстрона, 3) эстриола.

Гонадотропин-рилизинг гормон гипоталамуса высвобождение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофизом. В начале половозрелого периода высвобождается небольшое количество этих гормонов, вызывающих незначительную секрецию эстрогенов яичниками. Последние стимулируют развитие молочных желез, изменения в распределении жировой ткани и бурный рост тела, кульминацией которого является закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

После созревания яйцеклетки, ее выхода в брюшную полость и далее в маточные трубы, из фолликула формируется желтое тело. В оставшуюся часть цикла (до месячных или в период беременности) оно секретирует эстрогены и прогестерон.

Когда яичники перестают реагировать на секрецию гонадотропинов передней доли гипофиза, циклические кровотечения прекращаются. Наступает климакс. Хотя в период климакса яичники не секретируют эстрогены, они циркулируют в крови в достаточных количествах. Их источник – надпочечниковый андростендион. В жировой ткани, волосяных фолликулах, печени и скелетных мышцах он превращается в эстрон и эстрадиол, сохраняя женский фенотип.

Нарушение функции яичников (цикла месячных). Это воспаление, опухоли, неизвестные причины (изменения внешней среды, эмоциональные расстройства). [Примечание. Эмоциональные расстройства вызывают временные нарушения функций центров головного мозга, контролирующих секрецию гипоталамических рилизинг-гормонов].

Гормональные препараты яичников: 1) эстрогены, агонисты и антагонисты; 2) прогестины, агонисты и антагонисты.

Эстрогены, агонисты и антагонисты (рис. 25.3)

Рисунок 25.3. Эстрогены, агонисты и антагонисты

Эстрогены и агонисты

Механизм действия . Связываются с рецептором в цитозоле клеток-мишеней. Комплекс проникает в ядро. Взаимодействует с ДНК. Стимулирует синтез и-РНК.  Синтез ферментов. Они реализуют физиологические функции. [Примечание. Эс-трогены избирательно активируют синтез различных и-РНК в различных тканях. Поэтому тканеспецифичны] (рис. 25.4).

Рисунок 25.4. Механизм действия эстрогенов и агонистов

Физиологическая роль

Половое созревание женщин. Эстрогены стимулируют развитие влагалища, матки, маточных труб, молочных желез. Ускоряют рост костей и закрытие эпифизов.Рост подмышечных и лобковых волос. Изменяют распределение липидов, что создает женский фенотип. Стимулируют пигментацию (соски, половые органы).

Применение

1. Заместительная терапия при недостаточности эс-трогенов (недоразвитие яичников, климакс, кастрация). [Примечание. Дозы эстрогенов, используемых для заместительной терапии, составляют ≈ 1/5 доз гормонов, используемых в качестве оральных противозачаточных средств. Поэтому побочные эффекты эстрогенов, применяемых для заместительной терапии, менее выражены, чем применяемых с противозачаточной целью].

2. Контрацепция (в комбинации c прогестинами).

3. Климакс. Для женщин, которые не подвергались удалению матки, к эстрогенам добавляют прогестин. ↓ Риск рака эндометрия, вызываемого эстрогенами.

4. Первичный гипогонадизм . У девочек 11–13 лет с гипогонадизмом назначают эстрогены и прогестины. Стимулируется развитие вторичных половых признаков.

5. Метастазирующий рак молочной железы . Если в опухолевых клетках имеются рецепторы эстрогенов, то введение больших доз эстрогенов может привести к остановке роста или регрессии опухоли молочной железы. Механизм не известен. [Примечание. Это парадоксально, потому что в физиологических количествах эстрогены стимулируют рост молочных желез].

Фармакокинетика . Природные эстрогены и агонисты всасываются из ЖКТ, кожи (ТТС), слизистых, мышц. Жирорастворимы. Накапливаются в жировой ткани, из которой медленно выделяются. Поэтому обладают пролонгированным действием и силой, сравнимой с природными.

Эстрогены гидроксилируются в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. [Примечание. Агонисты метаболизируются медленнее, чем гормоны]. Метаболиты не активны. Выводятся с мочой. [Примечание. При нарушении функции печени уровень эстрогенов в плазме , вызывая феминизацию у мужчин или избыток эстрогенов у женщин].

Побочное действие . Тошнота, рвота. Болезненность молочных желез, разрастание эндометрия, маточные кровотечения. Гиперпигментация, обострение мигрени, АД, отеки (задержка воды и натрия). ↓ Желчеотделения. Частоты холестазов и заболеваний желчного пузыря.Диэтилстильбестрол может вызвать редко встречающуюся прозрачно-клеточную аденокарциному шейки матки или влагалища дочерей, матери которых принимали его в раннем периоде беременности.

Противопоказания . Эстрогензависимые опухоли. [Например, рак эндометрия].

Формы выпуска

Эстрогены

Эстрадиол . Таблетки, драже, интраназальный спрей, гель в трубах и пакетиках, пластырь (трансдермальный и форте).

Эстрон . Раствор в ампулах.

Эстриол . Таблетки, крем, суппозитории вагинальные.

Агонисты эстрогенов

Диэтилстильбестрол

Этинилэстрадиол ,квинэстрол . Таблетки.

Гексэстрол . Таблетки, масляный раствор в ампулах.

Антагонисты эстрогенов

Природные (прогестины, андрогены). Изменяют действие эстрогенов или обладают противоположным действием.

Синтетические

Кломифен

Механизм действия . Блокирует рецептор эстрогенов. Их блокада в гипоталамусе секрецию гонадотропин-релизинг гормона и гонадотропинов передней долей гипофиза. Последние стимулируют функции яичников.

Применение . Бесплодие, обусловленное ановуляторным циклом.

Тамоксифен

Механизм действия . Блокирует рецептор эстрогенов (рис. 25.5).

Рисунок 25.5. Механизм действия тамоксифена

Применение .Рак молочной железы у женщин во время климакса. [Примечание. В норме рост молочной железы стимулируют эстрогены. Поэтому понятно, почему их антагонисты эффективны при раке молочной железы].

Фармакокинетика . Применяют через рот или инъекционно.

Анастрозол

Механизм действия. Обратимый ингибитор ароматазы, участвующей в синтезе эстрогенов.

Применение . Рак молочной железы у женщин в период климакса (в комбинации стамоксифеном ).

Прогестины, агонисты и антагонисты (рис. 25.6)

Рисунок 25.6. Прогестины, агонисты и антагонисты

Прогестины (прогестерон )

Происхождение . Образуется: 1) у женщин желтым телом (преимущественно во второй половине менструального цикла) и плацентой, 2) у мужчин в семенниках (в ответ на лютеинизирующий гормон), 3) у обоих полов в корковом слое надпочечников.

Биологическая роль . Секрецию эндометрием. Создает условия для имплантации эмбриона. Уровень прогестерона во второй половине менструального цикла (лютеиновая фаза). ↓ Образование гонадотропина и последующую овуляцию. При наступлении зачатия продолжающаяся секреция прогестерона поддерживает эндометрий в благоприятном состоянии для продолжения беременности, ↓ сократимость матки. Если зачатия нет, секретируемый желтым телом прогестерон приводит к менструации.

Механизм действия .Прогестерон взаимодействует с рецептором в цитоплазме клеток-мишеней. Комплекс проникает в ядро. Взаимодействует с ДНК. Синтез специфических РНК.

Применение . Контрацепция (в комбинации с эстрогенами или в последовательном режиме). Дисменорея, эндометриоз, рак эндометрия, галакторея. [Примечание. Природныйпрогестерон применяют редко. Быстро метаболизируется. Поэтому имеет низкую биодоступность. Синтетические прогестины инактивируются медленнее].

Фармакокинетика .Прогестерон всасывается в ЖКТ. Почти полностью метаболизируется в печени. Глюкурониды выводятся почками.

Побочное действие. АД, инфаркт миокарда (за счет снижения в плазме липопротеинов высокой плотности).

Агонисты

Свойства . См.прогестерон . Действуют дольше.

Формы выпуска

Этиндион , гестоден , норгестимат .Компоненты комбинированных оральных контрацептивов.

Левоноргестрел . Таблетки (в том числе в составе комбинированных оральных контрацептивов), драже, внутриматочные полимерные носители, капсулы для подкожной имплантации.

Гидроксипрогестерон . Масляные растворы в ампулах.

Медроксипрогестерон . Таблетки, порошки во флаконах.

Норэтиндрон ,аллилэстренол . Таблетки.

Антагонист прогестинов (мифепристон )

Механизм действия . Блокирует рецепторы прогестерона в цитоплазме клеток-мишеней.

Действие . В начале беременности вызывает аборт.

Применение . Противозачаточное. Назначают в лютеиновую фазу цикла, когда содержание прогестерона.

Побочное действие . Неполный аборт, маточные кровотечения.

Пероральные контрацептивы (рис. 25.7)

Рисунок 25.7. Пероральные контрацептивы

Комбинированные

Состав . Эстроген (чащеэтинилэстрадиол ) + прогестин.

Механизм действия . Эстроген обеспечивает отрицательную обратную связь, ↓ высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Это предотвращает овуляцию. Прогестин: 1) образование вязкой слизи в шейке матки, что препятствует проникновению в матку сперматозоидов; 2) блокирует имплантацию яйцеклетки, 3) вызывает менструацию.

Однофазные. Все таблетки содержат стандартную дозу эстрогена (этинилэстрадиол ) и прогестина. Прием начинают с 1 дня после месячных в одно и то же время суток в течение 21 дня. Затем – перерыв 7 дней (до начала месячных).

Состав: бисекурин (этинилэстрадиол + этиндиол ) , марвелон (этинилэстрадиол + гестоден ), минисистон (этинил-эстрадиол +левоноргестрел ),силест (этинилэстрадиол +норгестимат ).

Двухфазные . В упаковке – 2 типа таблеток, содержащие одинаковую дозу эстрогенаэтинилэстрадиола + разные дозы прогестина.

Таблетки первого типа – белые (первая фаза). Содержат меньшую дозу прогестина. Принимают с 1 по 11 день после месячных.

Таблетки второго типа – розовые (вторая фаза). Содержат бóльшую дозу прогестина. Принимают с 12 по 21 день после месячных (после таблеток первого типа). [Примечание. С 21 дня после месячных и до их завершения – перерыв].

Антеовин

Состав . Эстрогенэтинилэстрадиол + прогестинлевоноргестрел в таблетках. Первая фаза (белые таблетки) 50 мг + 50 мг. Вторая фаза (розовые таблетки) 50 мг + 125 мг.

Орто-новум

Состав . (Эстрогенэтинилэстрадиол + прогестин норэтиндрон ). Первая фаза (белые таблетки) 35 мг + 0,5 мг. Вторая фаза (розовые таблетки) 35 мг + 1 мг.

Трехфазные. Драже, содержащие одинаковую дозу эстрогенаэтинилэстрадиола + разные дозыпрогестина.

1-7 дни после месячных – первый тип (первая фаза).

8-14 дни после месячных – 2 тип. Доза прогестина увеличена в 1,5 раза (вторая фаза).

15-21 дни после месячных – 3 тип. Доза прогестина увеличена в 2 раза по сравнению с начальной (третья фаза). Затем перерыв в течение 7 дней до окончания месячных.

Трисистон

Состав .Этинилэстрадиол +левоноргестрел . Первая фаза (красно-коричневые) 30 мг +50 мг. Вторая фаза (белые) 40 мг + 75 мг. Третья фаза (бежевые) 30 мг + 125 мг.

Триквилар (драже)

Состав .Этинилэстрадиол +левоноргестрел . Первая фаза (светло-коричневые) 30 мг +50 мг. Вторая фаза (белые) 40 мг + 75 мг. Третья фаза (охровые) 30 мг + 125 мг.

Гестагенные контрацептивы

Состав . Прогестин.

Механизм действия . См. выше.

Мини-пилл

Действие . Менее эффективны, чем комбинированные.

Фармакокинетика . Принимаются ежедневно 6–12 месяцев в одно и то же время.

Состав .Микронор (норэтиндрон ),овретте (норгестрел ),экслютон (линестренол ).

Посткоитальные контрацептивы (постинор )

Состав . Большая дозалевоноргестрела .

Применение . В течение 1 часа после полового акта. При повторном акте через 3 часа принимают вторую таблетку. При множественных половых сношениях принимают 3 таблетки: 1 – после первого акта, 2 – через 8 часов, 3 – утром. [Примечание. Не более 4 таблеток в месяц]. Показан женщинам, живущим нерегулярной половой жизнью.

Другие способы гормональной контрацепции (рис. 25.8)

Рисунок 25.8. Другие способы гормональной контрацепции

Внутриматочные контейнеры (мирена )

Лекарственная форма . Контейнер, из которого непрерывно в течение 5 лет высвобождаетсялевоноргестрел .

Механизм контрацептивного действия . 1. Уплотняет слизь шейки матки. 2. ↓ Имплантацию яйцеклетки.

Применение . Женщины, страдающие меноррагиями и дисменореей вследствие ↓ частоты и объема менструаций.

Прогестиновые имплантанты (норплант ). Подкожные капсулы, содержащиелевоноргестрел , применяют для длительной контрацепции. 6 Капсул, каждая размером со спичечную головку, помещают под кожу в верхней части руки.Левоноргестрел медленно высвобождается из капсул, обеспечивая защиту от зачатия в течение 5 лет. Имплантант дешевле, чем оральные контрацептивы, надежен, стерилен. При желании способность к зачатию можно восстановить, удалив его.

Побочное действие. Нерегулярные месячные, головная боль. [Примечание. Однажды имплантированным капсулам не очень доверяют женщины].

Побочное действие гормональных противозачаточных средств . Обусловлено: 1) эстрогеном, 2) прогестином (см. выше).

Противопоказания . Заболевания сосудов мозга, тромбоэмболическая болезнь, эстрогензависимые опухоли, заболеваниях печени, мигрень.

Средства контрацепции для мужчин (рис. 25.9)

Рисунок 25.9. Средства контрацепции для мужчин

Гассипол

Получение . Из хлопкового масла.

Действие . ↓ Сперматогенез.

Побочное действие . Гипокалиемия. Необратимое бесплодие.

Ингибин

Получение. Из семенной жидкости мужчин.

Механизм действия. ↓ Секрецию фолликулостимулирующего гормона и, как следствие, ↓ сперматогенез. [Примечание. Не влияет на секрецию тестостерона и потенцию].

Яички . Секретируют андроген тестостерон. [Примечание. В малых количествах тестостерон секретируют яичники и надпочечники].

Андрогены, агонисты и антагонисты (рис.25.10)

Рисунок 25.10. Андрогены, агонисты и антагонисты

Андрогены (тестостерон )

Механизм действия . Связывается с белком в цитозоле клеток-мишеней. Комплекс проникает в ядро. Связывается с ДНК. Синтез специфических и-РНК и ферментов.

Физиологическая роль. Необходим в период эмбрионального развития мужского фенотипа и созревания мочеполового тракта. Вместе с фолликулостимулирующим гормоном контролируют сперматогенез. В период половозрелости у мужчин необходим для полового развития. Стимулирует увеличение семенников, рост мошонки и полового члена, скелетных мышц и хрящей, появление волос на лобке, ускоряет закрытие эпифизов длинных трубчатых костей половозрелых организмов. [Примечание. Эти эффекты вызывают проблемы, когда андрогены (анаболические стероиды) принимают молодые атлеты]. Тестостероном обусловлен низкий голос, половое поведение и агрессивность мужчин.

Применение . См. агонисты.

Фармакокинетика . Не назначают через рот (инактивируется в печени). Вводят в мышцу.

Противопоказания. Беременность (возмужание плода).

Агонисты

Определение . Это стероиды, обладающие анаболическим и/или мускулинизирующим действием у мужчин и женщин. [Примечание. Создание синтетических андрогенов предусматривало: 1) ↓ метаболизма (удлинение периода полувыведения), 2) разделение анаболического и андрогенного эффектов].

Применение : 1) по медицинским, 2) не по медицинским показаниям.

По медицинским показаниям . 1. ↓ Функции семенников (патология семенников или гипофиза). 2. Рак молочной железы у женщин (длительное лечение большими дозами). 3. Эндометриозы (эктопический рост эндометрия).

Применение не по медицинским показаниям . Для увеличения массы тела у худых и мышечной силы у атлетов и «культуристов».

Побочное действие

У женщин . Мускулинизация, акне, рост волос на лице, низкий голос, мужской тип облысения. Избыточный рост мышц, нерегулярные месячные.

У детей . Нарушения роста, приводящие к преждевременному закрытию эпифизов длинных трубчатых костей и ускоренному половому созреванию.

Агонисты андрогенов в плазме уровень липопротеинов низкой и ↓– высокой плотности. Поэтому риск развития коронарной болезни. Вызывают отеки.

Особенности лекарственных средств

Тестостерона пропионат

Фармакокинетика . Медленнее всасывается из мышцы и медленнее метаболизируется, чемтестостерон .Дозирование . 1 инъекция в 2–3 дня.

Тестостерона энантат

Дозирование . 1 инъекция в месяц.

Тестэнат

Состав .Тестостерона пропионат + тестостерона энантат .

Дозирование . 1 инъекция в 15 дней.

Метилтестостерон

Фармакокинетика . Применяют в таблетках под язык. Не разрушается в ЖКТ.

Даназол

Действие . ↓ Секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В больших дозах обладает андрогенным и анаболическим действием.

Антагонисты андрогенов

Блокаторы биосинтеза дигидротестостерона

Финастерид

Механизм действия. Конкурентный ингибитор 5α-редуктазы-I, метаболизирующей тестостерон в дигидротестостерон. [Примечание. Последний вызывает гиперплазию простаты].

Применение. Аденома простаты. [Примечание. На либидо и потенцию не влияет].

Фармакокинетика . ≈ 60% всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Т 1/2 ≈ 8 часов. Действует ≈ 24 часа. Выводится с мочой и калом.

Дутастерид

Механизм действия . Конкурентный ингибитор 5α-редуктазы-IиII.

Блокаторы рецепторов андрогенов

Механизм действия . Конкурентные блокаторы.

Применение . Гирсутизм, рак простаты.

Ципротерон

Фармакокинетика . Всасывается в ЖКТ. Биодоступность 100%. Накапливается в жировой ткани.

Флутамид

Фармакокинетика . Всасывается в ЖКТ. Т 1/2 5–6 часов. Метаболизируется. Выводится с мочой.

Анаболические стероиды (рис. 25.11)

Метандростенолон

Силаболин

Нандролон

Рисунок 25.11. Анаболические стероиды

Получение. Синтетические соединения.

Строение. Напоминают андрогены.

Действие . Анаболическое, слабое андрогенное.

Механизм действия. Синтез белков и фиксацию Ca ++ в костях + андрогенное действие.

Применение. Старческий остеопороз, ожоги. Для быстрого восстановления после операций и хронических заболеваний. Для противодействия катаболическим эффектам глюкокортикоидов.

Побочное действие. Преждевременное закрытие эпифизов длинных трубчатых костей с задержкой роста. Дозы, применяемые атлетами, могут вызвать нарушения функций печени, агрессивность, взрывное поведение, а так же побочные эффекты, характерные для андрогенов.

Метандростенолон

Фармакокинетика . Назначают внутрь. Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Низкая биодоступность. Выводится с мочой.

Силаболин

Фармакокинетика . Вводят в мышцу 1 раз в 2 недели.

Нандролон

Фармакокинетика . Вводят в мышцу. Начало эффекта – через 3 дня. Максимум – через неделю. Длительность – 3 недели.

Применение антагонистов стероидных гормонов